用于治疗敏感菌株引起的慢性支气管炎急性发作、急性窦炎、社区获得性肺炎、单纯性或复杂性泌尿道感染、肾盂肾炎、单纯性尿道和宫颈淋病、女性急性单纯性直肠感染等;科研用原料药。
医药
路线1:
- 步骤1:3-甲氧基-2,4,5-三氟苯甲酸制备:1,2,3,4-四氟苯溴化甲氧基化得1-溴代-3-甲氧基-2,4,5-三氟苯,与氰化亚铜反应后水解得3-甲氧基-2,4,5-三氟苯甲酰胺,再水解得目标酸。
- 步骤2:3-甲氧基-2,4,5-三氟苯甲酰氯制备:3-甲氧基-2,4,5-三氟苯甲酸与亚硫酰氯回流反应。
- 步骤3:3-甲氧基-2,4,5-三氟苯甲酰基乙酸乙酯制备:丙二酸二乙酯与乙氧基镁反应后与酰氯反应,水解得目标酯。
- 步骤4:2-(3-甲氧基-2,4,5-三氟苯甲酰基)-3-环丙基-氨基丙烯酸乙酯制备:丙烯酸酯化合物与环丙基胺反应。
- 步骤5:1-环丙基-6,7-二氟-1,4-二氢-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯制备:氨基丙烯酸酯与氟化钠在DMF中回流反应。
- 步骤6:1-环丙基-6,7-二氟-1,4-二氢-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸制备:乙酯在乙酸、硫酸和水回流下水解。
- 步骤7:加替沙星合成:喹啉羧酸与2-甲基哌嗪在DMSO中加热反应,硅胶柱纯化得产品。
- 收率:各步收率不同,最终收率约19.65%。
路线2:
(与路线1步骤基本一致,部分细节描述略有差异,如原料用量、溶剂等)