化学合成；作为有效的选择性MDM2拮抗剂，抑制p53-MDM2结合，IC50为6 nM；体外抑制细胞增殖（IC50 30 nM）并诱导癌细胞凋亡；体内在小鼠模型中抑制肿瘤生长并诱导凋亡。
医药
路线1：
- 步骤：以Cu（OAc）2（1.0 mol%）、膦配体（1.1 mol%）和DIPEA（1当量）在MeTHF中室温反应2天，经Cu（I）/Cu（II）催化[3+2]环加成生成XI或XII（R1=Et）；用NaOH水溶液处理转化为目标产物（I）。
- 条件：反应在MeTHF中进行，室温，催化剂老化20小时（exo:endo=20:1），HPLC分析手性纯度。
- 收率：90.7% ee。
- 参考文献：[1] Patent: WO2014/128094, 2014, A1. Location in patent: Page/Page column 14; 15; 27
路线2：
- 步骤：同路线1，Cu（OAc）2催化[3+2]环加成生成XI或XII（R1=Et），NaOH处理转化为目标产物（I）。
- 条件：同路线1，室温，MeTHF溶剂，催化剂老化20小时，HPLC分析手性纯度。
- 收率：58% ee。
- 参考文献：[1] Patent: WO2014/128094, 2014, A1. Location in patent: Page/Page column 14; 15; 27 [2] Patent: WO2014/128094, 2014, A1. Location in patent: Page/Page column 27
