98079-51-7 洛美沙星

运输方式：冰袋运输。危险性质：非危险化学品。RTECS号：VB1997500，WGK Germany：3，海关编码：29419000。毒性数据：小鼠静脉注射LD50为245.6 mg/kg，口服LD50大于4000 mg/kg（Itoh）。

作为广谱喹诺酮类抗生素，用于治疗敏感菌引起的呼吸道感染、泌尿生殖系统感染、腹腔感染、胆道感染、肠道感染、伤寒感染、皮肤软组织感染等，也可用于经尿道操作及经直肠前列腺活检的预防用药，滴眼液用于外眼部感染，滴耳液用于中耳炎等。

医药

路线1：以2,3,4,5-氟苯甲酸为原料

• 步骤1：经氯化亚砜氯化为酰氯；
• 步骤2：与乙氧基丙二酸二乙酯缩合；
• 步骤3：脱羧生成四氟苯甲酰基乙酸乙酯；
• 步骤4：与原甲酸三乙脂在乙酸酐作用下缩合得到烯键；
• 步骤5：与乙胺反应取代乙氧基；
• 步骤6：在氢化钠作用下环合生成喹啉环衍生物；
• 步骤7：酯基水解成羧基；
• 步骤8：与2-甲基哌嗪反应得到洛美沙星。

路线2：以2,3,4-三氟硝基苯为原料

• 步骤1：2,3,4-三氟硝基苯和Raney Ni溶于乙醇，常压加氢得2,3,4-三氟苯胺(I)，收率91.7%；
• 步骤2：(I)与乙氧基亚甲基丙二酸二乙酯(EMME)在140～150℃搅拌，蒸出乙醇后加二苯乙烷，升至220～240℃反应得化合物(Ⅱ)，收率88.3%；
• 步骤3：(Ⅱ)、二甲基甲酰胺和碳酸钾混合液中，缓慢滴入溴乙烷，50~60℃反应得化合物(Ⅲ)，收率90.3%；
• 步骤4：硼酸和乙酐室温搅拌后回流，冷却加(Ⅲ)，90℃反应得化合物(Ⅳ)，收率90.6%；
• 步骤5：(Ⅳ)、三乙胺和2-甲基哌嗪室温反应得化合物(V)，收率82.1%；
• 步骤6：(V)、95%乙醇和三乙胺回流，冷却滤取固体得洛美沙星，收率87.5%，用二甲基甲酰胺重结晶得无色针状结晶，熔点241～241.9℃；
• 步骤7：按常法可得盐酸洛美沙星，收率几乎定量，用水重结晶得白色针状结晶，熔点296~300℃。