属抗生素类药,用于合成罗红霉素、阿奇霉素、克拉霉素和地红霉素等第二、三代大环内酯抗生素。
生命科学;抗生素类药
路线1:红霉素肟合成
- 步骤: 将硫氰酸红霉素与羟胺反应后中和得红霉素肟;
- 条件: 30~60℃反应10~36小时。
路线2:红霉素A-6,9-亚胺醚合成
- 步骤: 将红霉素肟溶于丙酮-水体系,加入甲磺酰氯、氢氧化钠反应后离心;
- 条件: 丙酮与水质量比0.5~0.8:2~2.5,pH 9.7~10.5,3~5℃反应3~4小时。
路线3:9-脱氧-9a-氮杂-9a-同型红霉素合成
- 步骤: 将产物加至水中调节pH,加入硼氢化钾反应后分液,有机层水解、结晶;
- 条件: 0~5℃调节pH 5.5~6.5,反应2~4小时;水解后pH 1.0~1.5,温度30~35℃结晶。
路线4:阿奇霉素合成
- 步骤: 将结晶与丙酮升温,加入甲醛、甲酸回流反应后滴加水,离心得湿品;
- 条件: 33~37℃回流2~3小时,滴加水控制温度18~22℃(250~300L/小时),继续滴加(350~450L/小时)。
路线5:精制