77883-43-3 (4-(4-氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉-2-基)哌嗪-1-基)(2,3-二氢苯并[b][1,4]dioxin-2-基)甲酮甲磺酸盐

运输信息：常温运输。危险描述：非危险化学品，WGK Germany:2，RTECS号:TK8044000，海关编码:29349990，存储类别:11 - 可燃固体，毒害物质数据:77883-43-3(Hazardous Substances Data)

用于治疗原发性轻-中度高血压，以及伴有良性前列腺肥大的高血压患者；可与噻嗪类利尿剂、β-受体阻滞剂、钙离子拮抗剂或血管紧张素转换酶抑制剂合用治疗高血压；对良性前列腺增生引起的排尿困难有良好作用，可改善症状。

医药

合成路线：

1. 中间体2制备：邻苯二酚与氢氧化钠溶液混合，50℃滴加环氧氯丙烷，85℃回流2.5h，氯仿提取，无水硫酸钠干燥，减压浓缩得白色固体化合物2。
2. 中间体3制备：高锰酸钾与氢氧化钾溶液混合，0-10℃滴加中间体2的吡啶溶液，室温反应24h，调pH=7后浓缩，加浓盐酸调pH=1，氯仿提取得淡黄色固体化合物3。
3. 中间体4制备：中间体3与甲苯、DMF混合，50℃搅拌后滴加氯化亚砜，回流反应4h，减压蒸去甲苯和剩余氯化亚砜得粗品化合物4。
4. 中间体5制备：哌嗪与甲醇、水混合，10-20℃滴加中间体4的乙酸乙酯溶液，继续反应2h，二氯甲烷提取，合并水相调pH=10，二氯甲烷提取得淡黄色固体化合物5。
5. 中间体6制备：2-氯-4-氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉、中间体5与正丁醇混合，搅拌回流4h，冷却析出晶体，正丁醇洗涤得白色结晶性粉末化合物6。
6. 甲磺酸多沙唑嗪制备：中间体6用氨水调pH=10，二氯甲烷提取后加甲磺酸，冷却析晶，过滤干燥得粗品1；粗品1加甲醇溶解，放冷析晶，过滤、冷甲醇洗涤得精品1。