315-30-0 1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4(5H)-酮

运输信息：冰袋运输。危险描述：危险品运输编号UN 2811 6.1/PG 3，WGK Germany:2，RTECS号UR0785000，TSCA listed，危险等级6.1，包装类别III，海关编码29335990，存储类别6.1C - 可燃，急性毒性类别3（经口），皮肤致敏物类别1，毒害物质数据315-30-0，LD50 oral in mouse: 78mg/kg。

黄嘌呤氧化酶抑制剂；医药，抗痛风药；适用于原发性或继发性血清尿酸增多的各种疾病，如痛风、急性或慢性白血病等；黄嘌呤氧化酶(xanthine oxidase) 和吡啶合成的抑制剂；主要在痛风发作间期和慢性期使用，适用于尿酸生成过多、对排尿酸药过敏或无效，以及不宜使用排尿酸药物的原发性和继发性痛风病人，以控制高尿酸血症，也可与排尿酸药合用，以加强疗效，特别适用于痛风石严重而肾功能尚好的病人；用于原发性和继发性高尿酸血症，尤其是尿酸生成过多而引起的高尿酸血症；反复发作或慢性痛风；尿酸性肾结石和（或）尿酸性肾病；有肾功能不全的高尿酸血症

医药

路线1：以氰乙酰胺为起始原料

• 步骤1：原甲酸三乙酯、吗啉、乙腈、氰乙酰胺依次投入反应容器，搅拌下蒸汽加热回流4h（初始回流温度117℃，最终82℃）；冷却至25-35℃，洗涤、真空干燥得缩合物。
• 步骤2：纯化水、步骤1缩合物、水合肼依次投入反应容器，搅拌下迅速加热至90-100℃并保温20min；冷却至60℃，加入稀硫酸和冰水解酸化至5℃，收集结晶水化物，洗涤、真空干燥得3-氨基-4-吡唑甲酰胺半硫酸盐。
• 步骤3：3-氨基-4-吡唑甲酰胺半硫酸盐加入甲酰胺，搅拌加热至140-150℃保温反应5h；降温至25-35℃，洗涤得别嘌醇粗品。
• 步骤4：别嘌醇粗品、活性炭加入浓盐酸脱色；脱色产物加入25℃氢氧化钠溶液重结晶，洗涤、真空干燥得别嘌醇产品。

路线2：以氰乙酸乙酯为起始原料

• 步骤1：氰乙酸乙酯、原甲酸三乙酯、乙酐投入反应罐回流反应4h，缩合得α-乙氧次甲基氰乙酸乙酯。
• 步骤2：将α-乙氧次甲基氰乙酸乙酯溶解于乙醇，加入水合肼加热回流反应6h，得3-氨基-4-乙氧羰基吡唑。
• 步骤3：3-氨基-4-乙氧羰基吡唑与甲酰胺加热回流反应8h，环合得别嘌醇；蒸馏水溶解后活性炭脱色得精制别嘌醇。
• 收率：对氰乙酸乙酯计总收率41.8%