53179-13-8 吡非尼酮

运输信息：常温运输。危险描述：非危险化学品（sinopharm_reagent）；急性毒性 类别4 经口（chemicalbook）；GHS07（H302）（molbase）；WGK Germany:3，RTECS号:UV1148200，海关编码:29337900，存储类别:11 - 可燃固体（chemicalbook）。

主要用于治疗特发性肺纤维化，抑制肺部炎症和过量胶原沉积；还可用于治疗肾间质纤维化、肝纤维化、局灶性节段性肾小球硬化症、肥厚性心肌病、成年人及青少年I型多发性神经纤维瘤、丛状神经纤维瘤、糖尿病伴有肾脏疾病、子宫平滑肌瘤等纤维化疾病及器官移植后纤维化的预防，在类风湿性关节炎等方面也有应用。

医药

路线1：

• 步骤1（5-甲基-2(1H)-吡啶酮③的合成）：在反应釜中加入2-氨基-5-甲基吡啶②1500g(13.87mol)、5%硫酸35L，室温搅拌15min至固体溶解，冷却至0～5℃，缓慢滴加亚硝酸钠1665g(24.1mol)的5L水溶液，保温搅拌3h；反应完毕后加热回流至无气体生成，用碳酸钠调pH至中性，减压蒸干，加入甲醇25L、活性炭30g加热回流20min，过滤，滤液减压蒸干，残留物用无水乙醇重结晶得浅黄色晶体③。
• 步骤2（吡非尼酮①的合成）：在10L三口瓶中依次加入5-甲基-2(1H)-吡啶酮③1000g(9.16mol)、碘苯2245g(11.01mol)、碳酸钾1391g(10.08mol)、氯化亚铜32.1g(0.32mol)、二甲基亚砜3.5L，搅拌下缓慢升温至180℃，保温反应5h；反应完毕冷却至室温，过滤，滤饼用1L二甲基亚砜洗涤，合并滤液减压蒸干，加入3L 20%冰醋酸水溶液加热至65℃搅拌30min，静置分层，下层油状物用20%冰醋酸水溶液(1L×3)萃取，合并水相；水相加入氢氧化钠固体调节pH=13，冷却至室温析出固体，过滤，滤饼用水淋洗后晾干，加入乙酸乙酯3.2L加热至回流15min，趁热过滤，冷却析晶，放置过夜后过滤，滤饼减压干燥5h得吡非尼酮①。

路线2：

• 步骤：2-氨基-5-甲基吡啶经重氮化、水解得到5-甲基-2(1H)-吡啶酮，与溴苯按1:1.2（摩尔比）反应，以DMF为溶剂，溴化亚铜为催化剂，加入5%的1,10-啡罗啉作为配体，在90℃下反应2小时得到吡非尼酮。