75747-14-7 坦螺旋霉素

干冰运输。危险性质：非危险化学品。WGK Germany:3。海关编码:29419090。

作为HSP90抑制剂，用于诱导肿瘤细胞凋亡、坏死、自噬和线粒体自噬，抑制肿瘤生长，如在前列腺癌、乳腺癌等模型中降低AR、HER2等蛋白表达，抑制移植瘤生长。

医药

合成路线1

• 步骤: 在室温下将(+)-格尔德霉素与烯丙胺在氯仿中搅拌反应，TLC监测至GA完全转化后，用盐水洗涤，无水硫酸钠干燥，浓缩后经硅胶快速柱色谱（己烷/乙酸乙酯）分离得到产物。
• 条件: 20℃，反应18小时。
• 产率: 99%。
• 表征数据: IR、UV、1H NMR、13C NMR、HRMS等数据见原始描述。
• 参考文献: [1] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2007, vol. 17, #10, p.2939-2943；[2] Patent: WO2005/95347, 2005, A1；[3] Patent: EP2480207, 2016, B1；[4] Patent: US2006/67953, 2006, A1；[5] Patent: US2006/228405, 2006, A1；[6] Patent: US2007/129342, 2007, A1；[7] Patent: US2008/221077, 2008, A1；[8] Patent: WO2005/63714, 2005, A1。