生命科学;中草药成分,具有抗菌、抗病毒、抗炎作用;千层纸素A是有活性的黄酮类化合物,具有较强抗癌作用;用于含量测定/鉴定/药理实验等;来源于黄芩、千层纸,可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有机溶剂,黄色针状晶体。
医药
合成路线 1(以黄酮2为原料)
- 步骤: 将黄酮2(0.20g,0.64mmol)在47%HBr(5ml)和冰醋酸(10ml)中的溶液回流2小时,倒入碎冰(200g)淬灭,过滤收集黄色沉淀,乙醇重结晶得产物。
- 条件: 回流2小时;
- 收率: 88%(160mg);
- 参考文献: [1] Chemical and pharmaceutical bulletin, 2003, vol.51, #3, p.339-340;[2] Patent: US2004/242907, 2004, A1;[3] Chemistry and Biodiversity, 2015, vol.12, #2, p.259-272;[4] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2012, vol.22, #7, p.2534-2535。
合成路线 2(以黄芩苷为原料)
- 步骤: 黄芩苷(223mg,0.5mmol)与硫酸二甲酯(1.26g,10mmol)、碳酸钾(345mg,2.5mmol)室温搅拌24小时甲基化,加入HCl-EtOH(1:9)溶液80℃反应10-12小时,加水乙酸乙酯萃取,硅胶柱层析纯化。
- 条件: 室温24小时;80℃反应10-12小时;
- 收率: 56%(80mg);
- 参考文献: [1] Patent: CN108456190, 2018, A。
合成路线 3(以5,6,7-三甲氧基-2-苯基-4H-苯并吡喃-4-酮为原料)
- 步骤: 原料(0.20g,0.64mmol)溶于47%氢溴酸(5mL)和冰醋酸(10mL)混合液,回流2小时,倒入碎冰淬灭,过滤重结晶得产物。
- 条件: 回流2小时;
- 收率: 88%(160mg);
- 参考文献: [1] Chemical and pharmaceutical bulletin, 2003, vol.51, #3, p.339-340;[2] Patent: US2004/242907, 2004, A1;[3] Chemistry and Biodiversity, 2015, vol.12, #2, p.259-272;[4] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2012, vol.22, #7, p.2534-2535。