阿伐那非是一种高选择性口服磷酸二酯酶5抑制剂，用于治疗勃起功能障碍。通过抑制磷酸二酯酶-5酶，增加cGMP水平导致血管舒张，促进阴茎血流量增加。其IC50为1nM，起效迅速，约30-45分钟达最大血清浓度，三分之二参与者15分钟内可进行性活动。
医药
路线1：
- 步骤：将20g式VI化合物、6.9g HOBT、6g 2-胺甲基嘧啶和100ml二甲基亚砜加入250ml三口瓶，室温下滴加11g DCC，滴加后搅拌4小时。反应结束后倒入200g冰水，过滤，滤饼用乙酸乙酯洗涤并重结晶。
- 条件：With benzotriazol-1-ol; dicyclohexyl-carbodiimide In dimethyl sulfoxide at 20℃; for 4 h
- 收率：90%
- 参考文献：[1] Patent: CN104557877, 2016; [2] Patent: EP1366760, 2003
路线2：
- 步骤：将0.78g化合物26溶于1.7ml无水DMF，0℃加入0.87g无水DIPEA，搅拌15分钟后反应4小时，柱层析纯化。
- 条件：Stage #1: With N-ethyl-N,N-diisopropylamine In N,N-dimethyl-formamide at 0℃; for 0.25 h; Stage #2: at 20℃; for 4 h
- 收率：74%
- 参考文献：[1] Patent: CN104710411, 2017; [2] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2014; [3] Patent: CN104059025, 2017
路线3：
- 步骤：将39g中间体溶于200ml乙腈，加入13.8g L-肉氨醇和9.5g吡啶，室温搅拌19小时，蒸发乙腈后加乙酸乙酯、水、饱和碳酸氢钠、饱和盐水，干燥有机相，减压蒸发后重结晶。
- 条件：With 1H-imidazole In toluene at 20℃; for 18 h
- 收率：97%
- 参考文献：[1] Patent: CN103483323, 2016; [2] Patent: CN104059025, 2017
