75530-68-6 尼伐地平

中文名称: 尼伐地平
英文名称: Nilvadipine
CAS号
分子式

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名称和标识

中文名: 尼伐地平
英文名: Nilvadipine
CAS号: 75530-68-6
分子式: C19H19N3O6
分子量: 385.37
中文别名: 3-甲氧羰基-6-甲基-4-(3-硝基苯基)-2-氰基-1,4-二氢吡啶-5-羧酸异丙酯; 5-异丙基-3-甲基-2-氰基-1,4-二氢-6-甲基-4-(3-硝基苯基)-3,5-吡啶二羧酸酯; 5-异丙基3-甲基2-氰基-6-甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸酯; 2-氰基-1,4-二氢-6-甲基-4-(3-硝基苯基)-3,5-吡啶二羧酸-5-异丙基-3-甲酯
英文别名: 2-cyano-1,4-dihydro-6-methyl-4-(3-nitrophenyl)-5-pyridinedicarboxylicacid; 1,4-Dihydro-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylic acid 3-isopropyl 5-methyl ester; BAY-e-6927; 2-Cyano-1,4-dihydro-6-methyl-4-(3-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylic acid 3-methyl 5-isopropyl ester; 2-cyano-6-methyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylic acid O5-isopropyl ester O3-methyl ester; 3-O-methyl 5-O-propan-2-yl 2-cyano-6-methyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate; O3-methyl O5-propan-2-yl 2-cyano-6-methyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate; 2-Cyano-1,4-dihydro-6-methyl-4-(3-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylic Acid 5-Isopropyl 3-Methyl Ester; 5-Isopropyl 3-Methyl 2-Cyano-1,4-dihydro-6-methyl-4-(3-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylate; Nivadipine; Nilvadipine [USAN:INN:JAN]; Nilvadipino [Spanish]; isopropyl 6-cyano-5-methoxycarbonyl-2-methyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3-carboxylate; Escor; Nilvadipinum [Latin]; Nivadil; 3,5-Pyridinedicarboxylic acid, 2-cyano-1,4-dihydro-6-methyl-4-(3-nitrophenyl)-, 3-methyl 5-(1-methylethyl) ester; Nivaldipine; 5-Isopropyl-3-methyl-2-cyano-1,4-dihydro-6-methyl-4-(m-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylate

物化属性

LogP: 1.72
PSA: 134.24 Å²
外观: 淡黄色至黄色固体，常见为棱柱或棱状结晶，也有粉末状，白色至米色
密度: 1.3±0.1 g/cm³
折射率: 1.584
水溶解性

安全信息

安全说明

常温运输。危险性质：非危险化学品。WGK Germany:3，RTECS号:US7968300，海关编码:2933.39.9200，存储类别:11 - 可燃固体。危险性类别:急性毒性类别4 经口，毒性:LD50 oral in rat: 1560mg/kg。危险标志:GHS07，信号词:Warning，危险性描述:H302

生产及用途

用途与制备

二氢吡啶类钙拮抗剂，用于原发性高血压。是有效的钙离子通道拮抗剂，IC50为0.03 nM，在体外和体内有多种药理作用，如抑制趋化作用、血管扩张、抗炎、抗氧化等。

医药

3-硝基苯甲醛和哌啶、4，4-二甲氧基乙酰乙酸甲酯及乙酸，在苯中回流5h。然后再和2-氨基-2-丁烯酸异丙酯，在78℃下加热40min，再在120℃加热5.5h，最后在125℃加热1h。得到的二氢吡啶化合物用6mol/L盐酸水解，和盐酸羟胺成肟，再在乙酸酐作用下脱水，得尼伐地平。

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