147403-03-0 阿齐沙坦

中文名称: 阿齐沙坦
英文名称: Azilsartan
CAS号
分子式: C₂₅H₂₀N₄O₅
分子量: 456.45
更新日期: 2026-06-23

名称和标识

中文名: 阿齐沙坦
英文名: Azilsartan
CAS号: 147403-03-0
分子式: C25H20N4O5
分子量: 456.45
中文别名: 2-乙氧基-1-((2'-(5-氧代-2,5-二氢-1,2,4-恶二唑-3-基)-[1,1'-联苯]-4-基)甲基)-1H-苯并[d]咪唑-7-羧酸; 2-乙氧基-1-[[2'-(4,5-二氢-5-氧代-1,2,4-恶二唑-3-基)联苯-4-基]甲基]苯并咪唑-7-羧酸; 2-乙氧基-3-((2'-(5-氧代-2,5-二氢-1,2,4-噁二唑-3-基)联苯-4-基)甲基)-3H-苯并[D]咪唑-4-甲酸; 阿齐沙坦酯杂质A
英文别名: 2-Ethoxy-1-((2'-(5-oxo-2,5-dihydro-1,2,4-oxadiazol-3-yl)-[1,1'-biphenyl]-4-yl)methyl)-1H-benzo[d]imidazole-7-carboxylic acid; TAK 536; 1H-Benzimidazole-7-carboxylic acid,1-[[2'-(2,5-dihydro-5-oxo-1,2,4-oxadiazol-3-yl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl]-2-ethoxy; 2-ethoxy-3-[[4-[2-(2-(5-oxo-2H-1,2,4-oxadiazol-3-yl)phenyl]phenyl]methyl]benzimidazole-4-carboxylic acid; 2-Ethoxy-1-{[2'-(5-oxo-2,5-dihydro-1,2,4-oxadiazol-3-yl)-4-biphenylyl]methyl}-1H-benzimidazole-7-carboxylic acid; 2-ethoxy-1-((2'-(5-oxo-2,5-dihydro-1,2,4-oxadiazol-3-yl)-biphenyl-4-yl)methyl)-1H-benzimidazole-7-carboxylic acid; CS-865

物化属性

LogP: 4.21
PSA: 123.24 Å²
储存条件: 2-8°C
外观: 白色至米色或类白色粉末
密度: 1.4±0.1 g/cm³
折射率: 1.695
水溶解性: DMSO中可溶，15 mg/mL（澄清溶液）
熔点: 188 °C (dec.)
酸度系数(pKa): 2.05±0.10

安全信息

安全说明

运输方式为冰袋运输。危险性质：非危险化学品。WGK Germany:3，海关编码:2934.99.4400，毒害物质数据:147403-03-0(Hazardous Substances Data)

生产及用途

用途与制备

化学合成；生命科学，是一种口服有效的、选择性和特异性的血管紧张素Ⅱ1型受体(AT1)拮抗剂；医药，血管紧张素II受体拮抗剂药物，多用于治疗高血压症。阿齐沙坦（Azilsartan）,商品名为Azilva，是由日本武田公司开发的AT1亚型血管紧张素II受体拮抗剂（ARB）,于2012年1月18日被批准在日本上市，现已获美国和欧盟上市许可。

医药

路线1：阿齐沙坦肟的制备

步骤: 二甲亚砜（200mL）和盐酸羟胺（42.4g）的混合溶液中加入三乙胺（61.8g），析出大量固体。过滤，滤饼用四氢呋喃洗涤。滤液浓缩去四氢呋喃后加入1-[(2'-氰基联苯-4-基)甲基]-2-乙氧基-1H-苯并咪唑-7-甲酸甲酯50.0g，75℃反应15小时。反应结束后加水淬灭，乙酸乙酯萃取。有机相用1mol/L盐酸洗涤，水相再用1mol/L的氢氧化钠水溶液调节pH至10-11，乙酸乙酯萃取，无水硫酸钠干燥，过滤，浓缩，得到阿齐沙坦肟29.7g。
收率: 55%

路线2：阿齐沙坦的制备

步骤: 阿齐沙坦肟8.8g加入10%的氢氧化钠溶液20ml，50℃搅拌3小时，全部溶解。控制温度在20-30℃，滴加三光气（3.0g）/四氢呋喃（15ml）混合溶液。滴加完毕后保持反应温度在20-30℃，继续反应2-3小时，反应完毕，调PH到2-3，析出白色固体，烘干，得阿齐沙坦7.5g。
收率: 83%

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