187164-19-8 卢立康唑

WGK Germany:3；海关编码:2933.29.2000；存储类别:11 - 可燃固体；危险性类别:眼部刺激 类别2、经皮刺激 类别2；危险标志:GHS07；信号词:Warning；危险性描述:H315（造成皮肤刺激）、H319（造成严重眼刺激）；危险性防范说明:P305 + P351 + P338（如进入眼睛，立即用大量水冲洗并就医）

卢立康唑是新型咪唑类外用抗真菌药物，通过抑制羊毛甾醇脱甲基酶活性，降低麦角固醇水平干扰真菌细胞壁合成及生长。用于治疗足癣、股癣、体癣、指间糜烂症、擦烂及甲癣（灰指甲），已进入Ⅲ期临床。对毛癣菌属、白色念珠菌、限制性马拉色菌等有广谱抗真菌活性，抑菌作用强于常用药。

医药

路线1：以起始物1为原料，经BH3/THF和手性催化剂立体选择性还原得中间体2；中间体2在MsCl和TEA作用下生成甲磺酸酯3；3与中间体5在KOH、DMSO条件下环合得到卢立康唑。路线2：以手性原料6为起始物，经甲磺酸酯化得活性中间体7；7与中间体5缩合得到卢立康唑。中间体5通过2-(1-咪唑基)-乙腈和CS2在碱性条件下缩合制备。