化学合成。
化学合成
合成路线 1（1. 合成：1232431-11-6）
产率：100%
合成条件：With N-Bromosuccinimide In acetonitrile at 0 - 20℃; for 1 h;
实验步骤：步骤3：5-溴-4-甲氧基-2-氨基吡啶向4-甲氧基-2-氨基吡啶（12.4g，100mmol）的乙腈（500mL）溶液中加入N-溴丁酰亚胺（17.8g，100mmol）。 在搅拌下在0℃下分批加入。 加完后，将混合物在室温下搅拌1小时。 蒸发溶剂并加入CH 2 Cl 2。 溶液用饱和碳酸氢钠洗涤，干燥并浓缩，得到5-溴-4-甲氧基-2-氨基吡啶（20.3g，100％收率），将其直接用于下一步骤。 MS m / z [ESI]：203.0 [M + 1]。
参考文献：
- [1] Patent: EP2952510, 2015, A1. Location in patent: Paragraph 0143 [2] Tetrahedron Letters, 2014, vol. 55, # 36, p. 5058 - 5061 [3] Patent: US2015/166505, 2015, A1. Location in patent: Paragraph 0428; 0429; 0450 [4] Patent: CN104513257, 2017, B. Location in patent: Paragraph 0411; 0412; 0413 [5] Patent: WO2012/58125, 2012, A1. Location in patent: Page/Page column 139; 140 [6] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2017, vol. 25, # 15, p. 3947 - 3963 [7] Patent: EP3235816, 2017, A1. Location in patent: Paragraph 0102-0103 [8] Patent: US2018/72717, 2018, A1. Location in patent: Paragraph 0283; 0334; 0468
