1118567-05-7 贝沙格列净

• SGLT2抑制剂 贝沙格列净是一种SGLT2抑制剂，SGLT2抑制剂作为新型降糖药物，可以通过抑制肾小管上皮细胞SGLT2，导致机体热量消耗增加，减轻液体潴留并增加尿糖排出。
• 贝沙格列净（Bexagliflozin）商品名：Brenzavvy，已被FDA批准用于改善成人2型糖尿病患者的血糖控制，作为饮食和运动外的辅助疗法。
• 作用机制 贝沙格列净通过选择性抑制SGLT2（对SGLT1的选择性超过2000倍），阻断肾脏对葡萄糖的重吸收，从而降低血糖水平且不刺激胰岛素分泌。该药物采用每日一次20 mg口服给药方案，临床研究显示可显著改善血糖控制。作为SGLT2抑制剂类药物，贝格列净与同类药物（如达格列净、恩格列净）具有相似的双芳基甲烷和糖苷核心结构。TheracosBio于2013年公开了其多公斤级合成工艺专利，并针对中间体结晶性差等共性挑战优化了连续反应步骤。尽管Piramal Enterprises等公司曾提出类似合成策略，贝格列净的研发仍以TheracosBio为主导，成为全球第11款进入临床的SGLT2靶向药物。

医药

TheracosBio于2013年公开了其多公斤级合成工艺专利，针对中间体结晶性差等共性挑战优化了连续反应步骤。