104612-36-4 5-溴-2-羟基烟酸

运输方式为冰袋运输。危险性质：非危险化学品。危险等级：IRRITANT（刺激物），需冷藏保存（Keep Cold）。海关编码：29333990。

化学合成，可用于制备抗高血压药、抗病毒药和抗组胺类药的中间体。

医药

合成路线 1（1. 合成：104612-36-4）

• 步骤：在0℃下将溴（0.77当量）滴加到50% NaOH（2.4当量）的水（1M溶液）中搅拌；5分钟后加入50% NaOH（3当量）和固体2-羟基烟酸（1当量），50℃搅拌20小时；再加入由溴（0.38当量）和50% NaOH（1.2当量）在水（1M溶液）中制备的溶液，50℃继续搅拌24小时；冷却至0℃，用浓盐酸酸化至pH2，过滤分离固体，依次用温水/异丙醇（3:1）和乙醚洗涤，干燥得产物。
• 条件：0℃（溴化阶段）、50℃（反应阶段）；使用NaOH水溶液、溴、盐酸。
• 收率：87%。
• 参考文献：[1] Patent: WO2004/110442, 2004, A1；[2] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2007, vol. 17, #9；[3] US2002/161000, 2002, A1；[4] US2006/287292, 2006, A1；[5] Organic Process Research and Development, 2008, vol. 12, #4；[6] Synthetic Communications, 1989, vol. 19, #3and4；[7] European Journal of Organic Chemistry, 2010, #28；[8] Patent: WO2010/136817, 2010, A1；[9] Patent: WO2016/137832, 2016, A1；[10] Journal of Medicinal Chemistry, 1989, vol. 32, #9；[11] US4960896, 1990, A；[12] US4592866, 1986, A；[13] US4705853, 1987, A；[14] US2003/225106, 2003, A1；[15] US2003/225106, 2003, A1。