64188-97-2 3-氨基异烟酰胺

危险性质：非危险化学品

化学合成。

化学合成

合成路线 1（1. 合成：64188-97-2）

产率：87% 合成条件：With ammonium chloride; N-ethyl-N,N-diisopropylamine; HATU In N,N-dimethyl-formamide at 40℃; for 72 h; Inert atmosphere 实验步骤：将盐酸铵（4.98g，93.2mmol）加入到3-氨基异烟酸（9.90g，71.7mmol），2-（3H- [1,2,3]三唑并[4,5-b]吡啶-3-基）中。 在氮气下，将-1,1,3,3-四甲基二脲六氟磷酸盐（V）（35.4g，93.2mmol）和N-乙基-N-异丙基丙-2-胺（37.5mL，215.02mmol）的DMF（100mL）溶液稀释。 将所得溶液在40℃下搅拌72小时。 蒸发混合物，得到粗产物。 通过快速硅胶色谱法纯化粗产物，用5％MeOH的DCM溶液梯度洗脱。 将纯级分蒸发至干，得到3-氨基异烟酰胺（8.57g，87％），为黄色胶状物。 参考文献：

• [1] Synthesis (Germany), 2016, vol. 48, # 8, p. 1226 - 1234 [2] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2011, vol. 19, # 5, p. 1623 - 1642 [3] Patent: WO2013/12915, 2013, A1. Location in patent: Paragraph 00674-00676 [4] European Journal of Medicinal Chemistry, 2018, vol. 152, p. 235 - 252 [5] Patent: WO2007/117161, 2007, A1. Location in patent: Page/Page column 24-25