52602-39-8 4-羟基咔唑

运输信息：常温运输。危险描述：非危险化学品（sinopharm_reagent）；WGK Germany:3；海关编码:29339900；存储类别:11 - 可燃固体；危险性类别:眼部刺激 类别2、经皮刺激 类别2、特异性靶器官毒性-一次接触，类别3；危险标志:GHS07；危险性防范说明:P261; P305 + P351 + P338；信号词:Warning；危险性描述:H315; H319; H335

4-羟基咔唑是化学合成和医药中间体，主要用作抗高血压药物卡维地洛的重要中间体，也可作为其他医药中间体使用。

医药

路线1：

• 原料：1,2,3,9-四氢咔唑-4-酮（50g）、氢氧化钠（15g）、阮内镍（35g）、水（1L）
• 步骤：向含1L水的反应器中加入阮内镍，再加入1,2,3,9-四氢咔唑-4-酮和氢氧化钠；加热回流20小时；滤除催化剂，酸化滤液得固体，过滤干燥；必要时经10%氢氧化钠溶解、活性炭处理、稀盐酸沉淀得灰白色晶体
• 条件：氢氧化钠水溶液，加热回流20小时
• 收率：50%
• 参考文献：Journal of Organic Chemistry, 2006, vol.71, #22, p.8384-8389；Patent: WO2005/113502, 2005, A1；Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2002, vol.12, #20, p.2957-2961；Journal of the Chemical Society, 1955, p.3475；Journal of Labelled Compounds and Radiopharmaceuticals, 2005, vol.48, #6, p.407-419

路线2：

• 原料：化合物I（0.189g，1.00mmol）、85%氢氧化钾（0.330g，5.00mmol）、水、Raney镍浆液（3.31g）
• 步骤：将化合物I加入氢氧化钾水溶液中，加入Raney镍浆液，N₂下回流90小时；抽滤，滤饼用水洗涤；合并母液酸化后用乙酸乙酯萃取，干燥、浓缩得产物
• 条件：氢氧化钾水溶液，加热回流90小时
• 收率：76.9%
• 参考文献：Patent: WO2007/77111, 2007, A1；EP1632485, 2006, A1