22246-18-0 3,4-二氢-7-羟基-2(1H)-喹啉酮

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名称和标识

中文名: 3,4-二氢-7-羟基-2(1H)-喹啉酮
英文名: 3,4-Dihydro-7-hydroxy-2(1H)-quinolinone
CAS号: 22246-18-0
分子式: C9H9NO2
分子量: 163.17
中文别名: 7-羟基-3,4-二氢喹诺酮; 7-羟基-3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮; 阿立哌唑二氢喹啉酮杂质; 阿立哌唑杂质O; 3,4-二氢-7-羟基喹啉酮; 7-羟基-2(1H)-3,4-二氢喹啉酮; 7-羟基-3,4-二氢-2(1H)喹啉酮; 3,4-二氢-7-羟基-21H-喹啉酮; 3,4-二氢-7-羟基2(1H)-喹啉酮
英文别名: 7-Hydroxy-3,4-dihydro-2(1H)-quinolinone; 7-Hydroxy Carbostyril; 7-hydroxy-3,4-dihydro-1H-quinolin-2-one; 3,4-Dihydro-7-hydroxycarbostyril; 7-Hydroxy-3,4-dihydroquinolin-2(1H)-one; 7-Hydroxy-2-oxo-1,2,3,4-tetrahydroquinoline; 7-Hydroxy-3,4-dihydro-quinolin-2-one; 7-hydroxy-3,4-dihydro-2-quinolinone; 7-Hydroxy-3,4-dihydro carbostyril; Brexpiprazole Impurity 5; Aripiprazole Impurity A

安全说明

运输信息：常温运输。危险描述：急性毒性类别4（经口），皮肤致敏物类别1，危险标志GHS07，防范说明P280，WGK Germany:3，海关编码29334900，存储类别11 - 可燃固体。

用途与制备

用作医药阿立哌唑中间体，用于有机合成及医药合成；作为弱MAO-A抑制剂（IC50 183 μM），对MAO-B无作用，可用于相关药物研发。

医药

路线1：3-氯-N-(3-羟基苯基)丙酰胺制备

路线2：3,4-二氢-7-羟基-2(1H)-喹啉酮制备

步骤: 将10mmol 3-氯-N-(3-羟基苯基)丙酰胺、40mmol三氯化铝和6mmol N,N-二甲基乙酰胺置于三口烧瓶中，150℃反应5小时，缓慢滴加20mL冰水冷却，继续加热至90℃搅拌1小时，冷却至室温过滤得红色固体。
后处理: 柱层析分离，收率88%。