用于治疗转移性黑色素瘤，属BRAF抑制剂类癌症药物。获准用于治疗携带有BRAFV600E突变的不可切除性黑色素瘤与转移性黑色素瘤，不能用于治疗野生型BRAF黑色素瘤。是突变的BRAF激酶抑制剂，在具有BRAF（V600）突变的转移性黑色素瘤患者的1期和2期临床试验中具有可控的安全性。靶点为B-Raf (V600E)（0.7 nM）、B-Raf（5.2 nM）、C-Raf（6.3 nM）。
医药
合成路线：将甲基磺酸（0.131ml，0.393mmol）加入N-[3-[5-(2-氨基-4-嘧啶基)-2-(叔丁基)-4-噻唑基]-2-氟苯基]-2,6-二氟苯磺酰胺（204mg，0.393mmol）的异丙醇溶液中，在室温（20℃）下搅拌反应3小时，得到白色沉淀，过滤浆液，用乙醚洗涤，得到白色晶体产物。
- 产率：87%
- 反应条件：20℃，搅拌3小时
- 产物表征：1HNMR（400MHz，DMSO-d6）δppm10.85（s，1H），7.92-8.05（m，1H），7.56-7.72（m，1H），6.91-7.50（m，7H），5.83-5.98（m，1H），2.18-2.32（m，3H），1.36（s，9H）；X射线粉末衍射图谱与已知晶型I一致；DSC热谱图显示熔化范围247-250℃；TGA热分析显示分解温度261℃。
- 参考文献：[1] Patent: US2016/46615, 2016, A1. Location in patent: Paragraph 0113; 0114; 0115; 0116 [2] Patent: WO2011/47238, 2011, A1. Location in patent: Page/Page column 20-21 [3] Patent: WO2014/195852, 2014, A1. Location in patent: Page/Page column 31; 32 [4] Patent: WO2015/87279, 2015, A1. Location in patent: Page/Page column 25; 26 [5] Patent: WO2017/37587, 2017, A1. Location in patent: Page/Page column 35
