3,4-二甲氧基肉桂酸是一种有机合成中间体,用于医药中间体及有机合成;在体外研究中,可通过ROS介导的信号途径对L-02细胞发挥抗凋亡作用,抑制乙醇诱导的凋亡相关蛋白表达,降低抗氧化酶和促凋亡蛋白水平,调节Bax/Bcl-2比例及caspase-3剪切形式,在烟草中作为FC(9)使用。
医药中间体;有机合成中间体;烟草(FC,9)
路线1:通用方法
- 原料:芳香醛(如藜芦醛,500mg,1.0当量)、丙二酸(981mg,2.0当量)、DABCO(105mg,2当量)
- 溶剂:N,N-二甲基甲酰胺(5mL)
- 条件:100-110℃搅拌60-90分钟(TLC监测反应进程)
- 后处理:反应完成后倒入水中,乙酸乙酯萃取(3×10mL),合并有机相用无水硫酸钠干燥,减压浓缩,氯仿/己烷重结晶
- 收率:96%
- 参考文献:[1] Organic Letters, 2016, vol.18, #5, p.1182-1185;[2] Oriental Journal of Chemistry, 2012, vol.28, #4, p.1725-1728;[3] Asian Journal of Chemistry, 2017, vol.29, #7, p.1561-1564;[4] Journal of Heterocyclic Chemistry, 1987, vol.24, #6, p.1589-1594;[5] RSC Advances, 2015, vol.5, #34, p.26596-26603;[6] 专利WO2011/104680等(共34篇文献)