苄普地尔（bepridil，商品名Vascor）是新型钙拮抗剂，抑制钙离子慢通道，选择性扩张冠脉，抑制钠、钾离子通道，具有I a、Ⅲ及Ⅳ类抗心律失常特性，半衰期42h，一天给药一次，耐受良好，毒副反应小。主要用于心绞痛的预防和治疗，也可用于心律失常、高血压和冠心病。盐酸苄普地尔为针状结晶，熔点91℃±2℃，急性毒性LD50小鼠口服1955mg/kg，静脉注射23.5mg/kg。
医药
路线1：
- 步骤1：异丁醇、环氧氯丙烷和无水氯化锌，95℃搅拌得化合物(I)；冷至40℃加吡咯烷，15℃滴加NaOH溶液，70-80℃搅拌后95℃搅拌，加冷水，甲苯提取，回收甲苯得120-122℃/1.3kPa馏分化合物(Ⅱ)，收率83%。
- 步骤2：化合物(I)溶于氯仿，45℃滴加氯化亚砜氯仿溶液，回流；减压蒸除溶剂和过量氯化亚砜，残液倾入冰水，饱和碳酸氢钠中和至pH=8.5，乙醚提取，干燥浓缩得96℃/0.4kPa馏分化合物(Ⅲ)，收率75%。
- 步骤3：氨基钠无水甲苯悬浮液中滴加N-苄基苯胺无水甲苯溶液，回流；冷至10℃加冷水，倾入碎冰，甲苯提取，水洗，回收甲苯，加10%盐酸，沉淀用乙酸乙酯重结晶得盐酸苄普地尔，收率80%，熔点89-91℃。
- 步骤4：275g 1-(3-异丁氧基-2-羟基-1-丙基)吡咯烷溶于350ml氯仿，45℃逐滴加345ml二氯亚砜氯仿溶液，加热回流至无气体逸出；减压蒸除氯仿和过量二氯亚砜，剩余物倾入400g碎冰，苏打调碱性，乙醚萃取2次，干燥浓缩，减压蒸馏得1-(3-异丁氧基-2-氯-1-丙基)吡咯烷220g，沸点96℃/400Pa，nD24=1.4575。
- 步骤5：92g N-苄基苯胺溶于500ml无水二甲苯，加23.4g氨基钠，130-135℃加热6h；110℃加110g 1-(3-异丁氧基-2-氯-1-丙基)吡咯烷二甲苯溶液，120℃反应6h；冷却后加200ml冷水，有机层用盐酸水溶液萃取，萃取液乙醚洗涤2次，50%苏打溶液调碱性，乙醚萃取2次，浓缩减压蒸馏得77g黏稠液体苄普地尔，沸点184℃/13.3Pa，nD20=1.5538；盐酸苄普地尔用常规方法得，熔点128℃。
路线2：
- 步骤1：丙烯腈与溴及氢溴酸作用，分馏得2,3-二溴丙酸，乙酯化后与异丁醇反应生成2-溴-3-(2-甲基丙氧基)丙酸乙酯。
- 步骤2：2-溴-3-(2-甲基丙氧基)丙酸乙酯与吡咯烷反应取代2位溴。
- 步骤3：与N-苄基苯胺进行还原胺化反应生成苄普地尔。
