作为医药中间体或活性成分,用于相关药物研发(基于专利及文献来源)。
医药
合成路线:
- 步骤:在氮气保护下,将6-氯-5-氮杂吲哚(500 mg,3.29 mmol)溶解于2.0 M BH3·SMe2的THF溶液(6.6 mL,13.16 mmol)中;缓慢加热至68℃并维持2小时;冷却至室温后,在20分钟内缓慢加入甲醇(6.0 mL);待气体释放停止后,再次加热至68℃保持30分钟;冷却至室温并减压浓缩;通过硅胶柱色谱(梯度洗脱,0-60%乙酸乙酯/石油醚)纯化。
- 条件:氮气氛围;THF溶剂;68℃反应2小时;甲醇淬灭;68℃后处理30分钟;硅胶柱色谱纯化。
- 收率:41%(得到209 mg无色油状物产物)。
- 参考文献:[1] Patent: WO2012/143726, 2012, A1 (Page/Page column 130); [2] Journal of Medicinal Chemistry, 2015, vol. 58, #16, p. 6574-6588; [3] Patent: US2016/251376, 2016, A1 (Paragraph 0477; 0486; 0487); [4] Patent: WO2018/52903, 2018, A1 (Page/Page column 97)