40828-46-4 舒洛芬

危险性质：非危险化学品

• 生物活性 Suprofen 是一种双重的COX-1/COX-2抑制剂，用作抗炎症的镇痛剂或者退热剂。
• 靶点 Target Value COX-1 COX-2
• 体外研究 Suprofen以时间和浓度依赖的方式使杆状病毒表达的P450 2C9双氯芬酸-4-羟化酶失去活性，这与失活的机制一致。 Suprofen能够产生单线态氧，其通过淬灭剂和清除剂的作用参与反应。Suprofen光淬灭DNA碱不稳定裂解位点的产物，比作用于直链断裂更有效。 Suprofen使胆固醇的光氧化敏感，产生胆固醇的7 alpha-和7 beta-氢过氧化物，但是不产生5 alpha-氢过氧化物。Suprofen敏化的脂质体膜脂的光氧化增加了捕获葡萄糖的渗漏，表明膜结构的光敏不稳定性。 与标准REV (29%)相比，Suprofen整合到卵磷脂(PC)蒸发囊泡(REV)膜导致包埋率(34%)大约增加5%。
• 体内研究 Suprofen结合PGF2 alpha阻断子宫收缩的诱导，表明Suprofen具有拮抗PGF2 alpha受体结合的可能性。在狗体内进行穿刺术后，Suprofen有效防止BAB破坏，表明其对前列腺素介导的眼部疾病的治疗具有潜在用途。 患有关节炎的大鼠中，Suprofen (3.7 mg/kg, i.v.) 显著减少裸关节活动诱发的放电。
• 化学性质 甲磺酸多拉司琼(Dolasetron Mesylate)：C19h20n2o3CH3SO3H。[115956-13-3]。结晶性固体，熔点278℃。
• 止吐药。有5-HT3受体拮抗作用。

医药

环戊烯羧酸乙酯(I)，在催化量的四氧化锇存在下，用N-甲基吗啉-N-氧化物氧化为二醇(Ⅱ)。再在过碘酸钠作用下分裂为二醛(Ⅲ)，其水溶液在Ph值4时，通过Robinson-Schoepf反应转化为双环化物(Ⅳ)。(Ⅳ)再用硼氢化钠还原为醇(V)，和二氢吡喃反应形成四氢呋喃醚(Ⅵ)，以保护形成的羟基。然后转化为三环化物(Ⅶ)，接着在四氟硼银存在下，和酰氯(Ⅷ)反应，酰化得到多拉司琼。