作为医药合成中间体,用于相关药物的制备(具体用途需结合具体药物研发方向)。
医药
路线1:还原-纯化法
- 原料:N,N-二甲基-4-硝基苄胺(1g,5.55mmol)、活性铁粉(3g)、乙酸(10ml)、10%氢氧化钠溶液、乙酸乙酯、无水硫酸钠、氯仿/甲醇(98:2,v/v)
- 步骤:向N,N-二甲基-4-硝基苄胺的乙酸溶液中加入活性铁粉,80℃搅拌5小时;反应完成后过滤,滤液用水稀释,10%氢氧化钠中和;乙酸乙酯萃取,合并有机层,无水硫酸钠干燥,过滤后蒸发溶剂得粗产物;硅胶柱色谱(氯仿/甲醇98:2洗脱)纯化得目标产物
- 收率:0.7g,收率85%
- 参考文献:[1] RSC Advances, 2015, vol. 5, #58, p. 47125-47130;[2] Journal of Medicinal Chemistry, 2013, vol. 56, #7, p. 2975-2990;[3] Patent: WO2006/123145, 2006, A1(Page/Page column 58);[4] European Journal of Medicinal Chemistry, 2014, vol. 86, p. 257-269;[5] Archiv der Pharmazie, 2014, vol. 347, #12, p. 936-949