141699-55-0 N-Boc-3-羟基氮杂环丁烷

急性毒性类别4（经口），严重眼损伤类别1，经皮刺激类别2，特异性靶器官毒性-一次接触类别3。危险标志GHS05、GHS07，防范说明P261、P280、P305+P351+P338，信号词Danger。WGK Germany:3，TSCA:No，海关编码29339900，存储类别11-可燃固体。

N-Boc-3-羟基氮杂环丁烷可作为医药合成中间体，用于制备另一医药中间体N-Boc-3-氮杂环丁酮，在药物分子合成中发挥作用。

医药

路线1：

• 步骤: 1. 1-叔丁氧基羰基-3-甲氧基氮杂环丁烷在10%钯/木炭催化下，于甲醇中氢化3小时，过滤后加入二叔丁氧基碳酸酐，室温搅拌1小时，减压浓缩后硅胶柱色谱纯化得目标产物（收率97%）；2. 1-叔丁氧基羰基-3-羟基氮杂环丁烷与氢化钠、碘甲烷反应，经后处理及硅胶柱色谱纯化得1-叔丁氧基羰基-3-甲氧基氮杂环丁烷（收率81%）。
• 条件: 氢化：H₂，甲醇，20℃，3h；后处理：二叔丁氧基碳酸酐，20℃，1h；甲基化：氢化钠（55%油分散体），碘甲烷，冰浴及室温搅拌。
• 产率: 97%（第一步），81%（第二步）

路线2：

• 步骤: 3-羟基氮杂环丁烷盐酸盐与二碳酸二叔丁酯、三乙胺在甲醇中0-20℃反应6小时，蒸发溶剂后经后处理得3-羟基-1-氮杂环丁烷羧酸叔丁酯（收率93%）。
• 条件: 三乙胺，甲醇，0-20℃，6h；后处理：CH₂Cl₂稀释，水洗，蒸发干燥。
• 产率: 93%

路线3：

• 步骤: 3-羟基氮杂环丁烷与二碳酸二叔丁酯、三乙胺在乙腈中20℃反应18小时，减压除溶剂后经己烷研磨、高真空干燥得目标产物（收率80%）。
• 条件: 三乙胺，乙腈，20℃，18h；后处理：己烷研磨，高真空干燥。
• 产率: 80%