396-30-5 6-氟喹啉

运输信息：常温运输。危险描述：非危险化学品，WGK Germany:3，海关编码2933491090，存储类别10 - 可燃性液体，危险性类别：急性毒性 类别4（经口），严重眼损伤 类别1。

化学合成。喹啉及其衍生物是重要杂环化合物，6-氟喹啉具有抗哮喘、抑菌、抗病毒、增强记忆、抗高血压、抗抑郁、抗过敏、抗疟疾和抗肿瘤等生物活性，用于相关药物研发等领域。

医药; 农药; 化学合成

路线1：

• 步骤：向装有磁力搅拌棒的10mL圆底烧瓶中加入1,2,3,4-四氢喹啉（0.5mmol）、40wt％甲苯（2.2当量，1.1mmol，0.5mL）和CHCl₃中的DEAD溶液（1.0mL），室温搅拌12小时；若需消除残留DEAD，反应后加入1当量PPh₃并搅拌10分钟。
• 条件：在氯仿和甲苯混合溶剂中，20℃反应12小时；若需消除DEAD，加入PPh₃后继续搅拌。
• 产率：97%（常规反应）。
• 参考文献：[1] Organic Letters, 2015, vol. 17, #18, p.4404-4407；[2] Angewandte Chemie - International Edition, 2017, vol.56, #11, p.3080-3084；[3] Angew. Chem., 2017, vol.129, #11, p.3126-3130,5；[4] Organic Letters, 2016, vol.18, #24, p.6300-6303；[5] Synthetic Communications, 2018, vol.48, #11, p.1291-1298；[6] Chemistry - A European Journal, 2017, vol.23, #57, p.14167-14172；[7] Organic Letters, 2018, vol.20, #20, p.6436-6439；[8] Tetrahedron Letters, 2018, vol.59, #10, p.949-953；[9] Patent: CN107141252, 2017, A. Location in patent: Paragraph 0048-0052。

路线2：

• 步骤：在23℃下向芳基硅烷（0.100mmol，1.00当量）的丙酮（2.0mL）溶液中加入氧化银（69.6mg，0.300mmol，3.00当量）、氧化钡（17.2mg，0.110mmol，1.10当量）和1-氯甲基-4-氟-1,4-二氮杂双环[2.2.2]辛烷双（四氟硼酸盐）（1）（70.8mg，0.200mmol，2.00当量），90℃密封搅拌2小时。
• 条件：在丙酮溶剂中，23-90℃反应2小时。
• 产率：60%。
• 参考文献：[1] Tetrahedron, 2011, vol.67, #24, p.4449-4454。