842136-58-7 6-氟-2-吡啶硼酸频哪醇酯

海关编码:2933399990

用于医药、农药等领域的有机合成反应，作为硼酸频哪醇酯类中间体参与相关化学反应。

医药; 农药

合成路线 1（1. 合成：842136-58-7）

产率：76% 合成条件：With (dppf)2PdCl 2. HCl; potassium acetate In 1,4-dioxane at 20 - 115℃; for 1 h; Inert atmosphere 实验步骤：将2-氟-6-（4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂硼杂环戊烷-2-基）吡啶Pd（dppf）2 Cl 2.HCl（102mg，0.14mmol）加入到脱气的混合物中 在室温下加入2-溴-6-氟吡啶（410mg，2.33mmol），双（频哪醇合）二硼（828mg，3.26mmol）和KOAc（685mg，6.99mmol）的二恶烷（6mL）溶液。 将混合物在115℃下加热1小时。 然后将固体物质从蒸发的溶剂中滤出，并通过色谱法（二氧化硅，MeOH在DCM中0：100至10:90）纯化粗化合物。 收集所需的级分，得到标题化合物（400mg，76％）。 1H NMR（400MHz，CDCl3）7.78（td，J = 8.1,7.2Hz，1H），7.70（ddd，J = 6.9,2.8,0.9Hz，1H），6.98（ddd，J = 8.1,2.7,0.9Hz） ，1H），1.38（s，12H）， 参考文献：

• [1] Patent: US2014/275120, 2014, A1. Location in patent: Paragraph 0531; 0532 [2] Patent: US2009/203705, 2009, A1. Location in patent: Page/Page column 43 [3] Patent: WO2012/101063, 2012, A1. Location in patent: Page/Page column 143-144 [4] Patent: WO2012/101064, 2012, A1. Location in patent: Page/Page column 185 [5] Patent: WO2014/139328, 2014, A1. Location in patent: Page/Page column 403