抗肿瘤药,对各种类型急性白血病及脑膜白血病均有效;生产滴眼液。不良反应和阿糖胞苷相似,但较轻,有骨髓抑制作用,白细胞、血小板减少,用量大时常出现腮腺痛,局部冷敷可使疼痛减轻,有时可见流涎、体位性低血压、结膜充血、鼻黏膜肿胀,个别病人出现头痛、皮疹,偶可引起一过性肺部炎症变化,用药期间应严格检查血象。
医药
路线1:
- 步骤1:D-阿拉伯糖与氰氨、甲醇、氨水在40-45℃反应4小时,生成2-氨基-β-D-阿拉伯糖噁唑啉;
- 步骤2:将2-氨基-β-D-阿拉伯糖噁唑啉与盐酸制成盐酸盐,再与丙炔腈在60℃反应1小时,生成环胞苷盐酸盐;
- 收率:总收率68%。
路线2:
- D-阿拉伯糖的制备:
- 原料:葡萄糖酸钙、葡萄糖酸铁、过氧化氢;
- 步骤:将葡萄糖酸钙投入90℃水中,加热至沸腾,搅拌10min后降温至70℃,加入葡萄糖酸铁,搅拌10min后降温至65℃,每隔20min加一次过氧化氢,6h内加完,保持温度60-65℃;反应完成后冷却,过滤,滤液通过强酸性苯乙烯系阳离子交换树脂007×7(732)和强碱性季铵I型阴离子交换树脂201×7(717),当流出液对斐林试液呈阳性反应时开始收集;收集液于60℃以下减压浓缩,加95%乙醇,放置过夜,过滤,干燥,得D-阿拉伯糖;
- 条件:60-65℃,6h。
- 2-氨基-β-D-阿拉伯糖噁唑啉的制备:
- 原料:D-阿拉伯糖、氰胺、25%-28%氨水、甲醇;
- 投料比:D-阿拉伯糖(m):氰胺(V):25%-28%氨水(V):甲醇(V)=1:0.29:0.5:3;
- 步骤:将D-阿拉伯糖、氰胺、甲醇-氨水溶液加热,于40-45℃反应4h,冷却过夜后过滤,得产品;
- 环胞苷盐酸盐的制备:
- 原料:2-氨基-β-D-阿拉伯糖噁唑啉、丙炔氰、5%盐酸甲醇溶液;
- 投料体积比:2-氨基-β-D-阿拉伯糖噁唑啉(V):丙炔氰:5%盐酸甲醇溶液=1:0.59:4.83;
- 步骤:将2-氨基-β-D-阿拉伯糖噁唑啉加5%盐酸甲醇溶液成盐酸盐后,加丙炔氰于60℃反应1h,冷却,抽滤,得粗品;用3倍量的水-95%乙醇(1:2.5)重结晶,得环胞苷盐酸盐纯品。