1446261-44-4 帕米帕利

名称和标识

中文名: 帕米帕利
英文名: Pamiparib
CAS号: 1446261-44-4
分子式: C16H15FN4O
分子量: 298.31
中文别名: (R)-2-氟-10A-甲基-7,8,9,10,10A,11-六氢-5,6,7A,11-四氮杂环庚(DEF)环戊[A]芴-4(5H)-酮; 化合物BGB-290; (R)-2-氟-10A-甲基-7,8,9,10,10A,11-六氢-5,6,7A,11-四氮杂环庚并[DEF]环庚并[A]芴-4(5H)-酮; (R)-2-氟-10A-甲基-5,8,9,10,10A,11-六氢-5,6,7A,11-四氮杂环庚并[DEF]环戊并[A]芴-4(7H)-酮; 帕米帕里布
英文别名: (R)-2-fluoro-10a-methyl-7,8,9,10,10a,11-hexahydro-5,6,7a,11-tetraazacyclohepta[def]cyclopenta[a]fluoren-4(5H)-one; (R)-2-fluoro-10a-methyl-5,8,9,10,10a,11-hexahydro-5,6,7a,11-tetraazacyclohepta[def]cyclopenta[a]fluoren-4(7H)-one; BGB-290; EOS-61090; Pamiparib(BGB290); BGB 290; BGB290

储存条件: Store at -20°C
外观: 固体，颜色为浅黄至黄色
密度: 1.68±0.1 g/cm³ (Predicted)
溶解度: DMF:20.0 mg/mL;67.04 mM; DMF:PBS (pH 7.2) (1:10):0.09 mg/mL;0.3 mM; DMSO:40.83 mg/mL;136.88 mM; 乙醇:45.0 mg/mL;150.84 mM
酸度系数(pKa): 11.56±0.40 (Predicted)

用途与制备

帕米帕利是口服活性、高选择性PARP1和PARP2抑制剂，用于治疗携带胚系BRCA突变的复发性晚期卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌患者，通过抑制PARP酶活性干扰肿瘤细胞DNA损伤修复，增加DNA损伤导致肿瘤细胞死亡。

医药

路线1：

步骤: 以2-溴-5-氟苯甲酸为原料，经反应得到苯甲酸甲酯；再经还原、保护反应得到关键芳基溴化片段；以吡咯烯为原料，经与溴乙酸叔丁酯反应、乙炔基添加、硅基团去除反应得到烷炔；经对映体分离得到(R)-对映体；将烷炔基与溴化物基进行Larock杂环化反应生成吲哚；再经三氟甲磺酸处理、水合肼反应得到帕米帕利（半水合物晶体固体）。
收率: 50%。

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