7-氯苯并[d]噻唑-2-胺主要作为医药中间体或原料药,用于相关药物的合成研究。
医药
路线1:以3-氯苯硫脲为原料合成
- 步骤: 将3-氯苯硫脲(105 mg,0.56 mmol)溶于10 mL乙酸中;加入苄基三甲基三溴化铵(329 mg,0.84 mmol),室温搅拌反应混合物14小时;反应完成后,减压蒸馏除去乙酸;将残余物重新溶解于15 mL二氯甲烷(DCM)中,加入10 mL 0.5 N氢氧化钠水溶液;水相用二氯甲烷(2×15 mL)萃取;合并有机层,通过相分离器过滤,减压浓缩除去溶剂;粗产物通过快速柱色谱法纯化,使用戊烷-乙酸乙酯(12:5)作为洗脱剂,得到目标产物。
- 条件: 室温(20℃);反应时间14小时;溶剂为乙酸、二氯甲烷;萃取剂为0.5 N氢氧化钠水溶液;纯化方法为快速柱色谱法,洗脱剂戊烷-乙酸乙酯(12:5)。
- 收率: 59%。
- 参考文献: [1] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2012, vol. 22, #14, p. 4839-4843;[2] Yakugaku Zasshi, 1957, vol. 77, p. 649,651;[3] Chem.Abstr., 1957, p. 16435