66521-66-2 4-(3-吡啶基)-2-氨基嘧啶

运输方式：冰袋运输。危险描述：非危险化学品，WGK Germany:WGK 3，海关编码:29339900，存储类别:6.1C - 可燃，急性毒性 类别3（经口），毒性化合物或引起慢性影响的化合物。

作为医药中间体，用于相关药物的合成研发。

医药

路线1：

• 原料：3-(二甲基氨基)-1-(吡啶-3-基)丙-2-烯-1-酮（15.4g，0.088mol）、硝酸胍（10.7g，0.088mol）、氢氧化钠（3.5g，0.088mol）
• 溶剂：正丁醇（120mL）
• 条件：加热至回流，反应16小时
• 步骤：将原料溶于正丁醇，搅拌加热回流16小时，冷却后收集固体，用水洗涤，真空干燥3天
• 收率：85%
• 参考文献：[1] Organic Process Research and Development, 2008, vol. 12, # 3, p. 490-495；[3] Chemical Communications, 2010, vol. 46, # 14, p. 2450-2452；[4] Synlett, 2016, vol. 27, # 15, p. 2233-2236；[5] European Journal of Medicinal Chemistry, 2017, vol. 128, p. 1-12

路线2：

• 原料：4-吡啶-3-基-嘧啶-2-基胺III-a（1.18g，6.16mmol）
• 溶剂：30%氨水（12mL）
• 条件：80℃，密封管中反应16小时
• 步骤：将原料溶于氨水中，加热反应16小时，冷却后过滤分离沉淀物，用水洗涤并真空干燥
• 收率：87%
• 参考文献：[1] Patent: WO2014/202763, 2014, A1

路线3：

• 原料：3-(二甲基氨基)-1-(吡啶-3-基)丙-2-烯-1-酮（3.52g，20.0mmol）、碳酸胍（1.80g）、氢氧化钠（0.78g，19.5mmol）
• 溶剂：正丁醇（20mL）
• 条件：120℃反应2小时
• 步骤：将原料与碱溶于正丁醇，加热反应2小时，冷却后过滤收集沉淀物，真空干燥
• 收率：66%
• 参考文献：[1] Patent: WO2010/96395, 2010, A1；[2] Patent: WO2008/130944, 2008, A1