N-(2-甲基-5-硝基苯基)-4-(3-吡啶基)-2-嘧啶胺类化合物是重要杂环化合物,广泛应用于生物、医药和农业等领域,具有良好生物活性(杀菌、杀虫、除草、抗病毒、抗癌等),并作为合成重要抗癌药物(如甲磺酸伊马替尼)的前驱体。
医药; 农药; 生物; 农业
路线1:
- 步骤1:将1-(2-甲基-5-硝基苯基)胍基-2-甲基-5-硝基苯胺(50g,0.328摩尔)和正丁醇(200ml)置于反应瓶,加35%浓盐酸(19ml)搅拌15分钟,加50%氰胺水溶液(82.3ml,1.978摩尔)搅拌15分钟,加热至90-95°C搅拌4小时,逐滴加浓盐酸(19ml),保持90°C 4小时,总反应20小时。冷却至10°C,用10%氢氧化钠水溶液(400ml)碱化,过滤、水洗、干燥得1-(2-甲基-5-硝基苯基)胍,收率63g(98.7%),HPLC纯度99%。
- 步骤2:将1-(2-甲基-5-硝基苯基)胍(63g,0.324摩尔)、3-二甲氨基-1-(3-吡啶)-2-丙烯-1-酮(62.5g,0.357摩尔)和正丁醇(560ml)置于反应瓶,加热至120°C反应9小时,调至室温,加水(450ml)搅拌3-4小时,过滤、干燥得目标产物,收率73.7g(81.9%),HPLC纯度99.9%。