51037-30-0 阿西莫司

WGK Germany:3，RTECS号:UQ2453000，海关编码:2933.99.8290，存储类别:11 - 可燃固体，毒性LD50 orally in mice: 3500 mg/kg (Ambrogi)

阿西莫司为降脂药，能抑制脂肪组织释放游离脂肪酸，减少血中极低密度脂蛋白和低密度脂蛋白，降低甘油三酯和胆固醇，促进高密度脂蛋白增加；用于ⅡA、ⅡB、Ⅲ、Ⅳ和Ⅴ型高脂蛋白血症，可与非诺贝特、洛伐他汀等合用增强疗效，提高降糖药疗效，消化性溃疡者禁用，孕妇及哺乳期妇女慎用，肾功能不全者酌减用量。

医药

路线1：5-甲基吡嗪-2-羧酸氧化法

• 原料：2,5-二甲基吡嗪；
• 步骤1：KMnO₄氧化2,5-二甲基吡嗪的2,5位-CH₃为-COOH，得到吡嗪-2,5-二羧酸；
• 步骤2：AgNO₃在H₂S气体下选择性还原5位羧基生成5-甲基吡嗪-2-羧酸；
• 步骤3：5-甲基吡嗪-2-羧酸在Na₂WO₄·2H₂O催化下，用H₂O₂氧化成阿西莫司。

路线2：马来酸酐与5-甲基吡嗪-2-羧酸反应法

• 原料：马来酸酐（78g）、氯仿（60ml）、30%过氧化氢（40ml）、5-甲基吡嗪-2-羧酸（4.8g）、乙酸乙酯；
• 步骤：冷却搅拌下，将马来酸酐溶于氯仿，加入过氧化氢，2h后加入5-甲基吡嗪-2-羧酸，0-5℃保持2d，滤去马来酸，浓缩后加乙酸乙酯过滤得阿西莫司（1.1g），熔点178-180℃。