229009-40-9 4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯硼酸

运输信息：常温运输。危险描述：非危险化学品，海关编码2933998090。

化学合成。

化学合成

路线1：

• 步骤: 向53b（390 mg，1.52 mmol）和THF（10 mL）的溶液中，在-78℃下缓慢加入正丁基锂（0.79 mL，2.5 M的己烷溶液），搅拌10分钟；随后，在相同温度下加入硼酸三异丙酯（1.75 mL，7.64 mmol）；将反应混合物缓慢升温至室温，然后用磷酸淬灭反应；用饱和NaHCO3溶液中和反应混合物，随后用EtOAc（3×10 mL）萃取；合并有机相，用无水Na2SO4干燥，过滤并减压浓缩；通过柱色谱（硅胶，0-10% MeOH的CH2Cl2溶液）纯化残余物，得到目标产物4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯硼酸（180 mg，58%）。
• 条件: 反应温度-78℃，后处理用饱和NaHCO3溶液中和，EtOAc萃取，无水Na2SO4干燥，柱色谱（硅胶，0-10% MeOH的CH2Cl2溶液）纯化。
• 收率: 58%。
• 参考文献: [1] Patent: US8324264, 2012, B1. Location in patent: Page/Page column 181 [2] Patent: EP2712863, 2014, A1. Location in patent: Paragraph 0435; 0436