859-18-7 盐酸林可霉素

WGK Germany:2 RTECS号:RH6315000 F:10 海关编码:29419000 存储类别:11 - 可燃固体 危险性类别:眼部刺激 类别2 经皮刺激 类别2 特异性靶器官毒性-一次接触，类别3

• 抗生素类药 盐酸林可霉素又称盐酸氯洁霉素、济民力克、洁霉素、丽可胜、林肯霉素、洛霉素、盐酸林肯霉素，常温下为白色结晶性粉末，有微臭或特殊臭，味苦，在水或甲醇中易溶，饲料中常用其盐酸盐形式。本药是链霉菌属的链丝菌(Streptomyces lincolnensis)菌群生长时的产物，为一种林可胺类(Lincosamides)碱性抗生素，通过作用于敏感菌核糖体的50S亚基，阻止肽链的延长，从而抑制细菌细胞的蛋白质合成，具抑菌作用，但在高浓度时对高度敏感细菌也具有杀菌作用。抗菌谱与林可霉素同，但抗菌活性较强，口服吸收快而完全 (约 90%)，进食对吸收的影响不大。盐酸林可霉素主要对革兰阳性菌、某些厌氧菌和霉形体有较强抗菌作用，抗菌谱较红霉素窄。金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌及猪肺炎霉形体、鸡败血霉形体对本品敏感，但肠球菌一般对本品耐药; 厌氧菌如拟杆菌属、破伤风杆菌、梭状芽孢杆菌、魏氏梭菌、消化球菌等亦对本品敏感。主要用治疗革兰阳性菌特别是耐青霉素的革兰阳性菌所引起的各种感染，霉形体引起的家禽慢性呼吸道病、猪喘气病，厌氧菌感染如鸡的坏死性肠炎等，也用于治疗猪密螺旋体痢疾、弓形体病和狗、猫的放线菌病。
• 特性 盐酸克林霉素抗感染能力强、治疗范围广，被认为是20种最重要的抗生素之一。从结构上看，盐酸林可霉素是由林可酰胺(Lincosamide，LSM)和丙基脯氨酸(Propylproline，PPL)两部分缩合并后修饰而成。近年来，林可霉素生物合成机理研究取得了实质性成果，生物合成途径日渐清晰。
• 适应症 盐酸林可霉素是林可霉素的半合成的氯化衍生物，对大多数革兰阴性菌和某些厌氧菌引起的败血症、女性生殖道、子宫内膜炎、非淋病性输卵管卵巢脓肿、盆腔蜂窝组织炎、术后阴道附件感染、腹膜炎、脓肿、肺炎、肺脓肿、皮肤和软组织感染等有治疗作用。还用于链球菌和葡萄球菌所致的败血症、骨和关节感染、慢性骨和关节感染的外科辅助治疗，葡萄球菌所致的急性血源性骨髓炎等，也可以用于治疗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌引起的感染。但本品不能渗入脑脊液，故不适用于脑膜炎的治疗。外用可治疗革兰阳性菌化脓性感染。
• 临床应用 1.口服制剂适用于治疗敏感葡萄球菌属、链球菌属、肺炎球菌及厌氧菌所致的呼吸道感染、腹腔感染、女性生殖道感染、盆腔感染、皮肤软组织感染等。 2.注射制剂除适用于上述感染外，尚可用于治疗链球菌、肺炎球菌和葡萄球菌所致的严重感染，如败血症、骨和关节感染、慢性骨和关节感染的外科辅助治疗、葡萄球菌所致的急性血源性骨髓炎等。 3.盐酸林可霉素也可用于对青霉素过敏的或不适于用青霉素类药物的感染性疾病的治疗。 片剂：每片0.25g，0.5g; 注射液：每支0.2g，0.6g。
• 药物相互作用 ① 与大观霉素合用有协同作用。与庆大霉素等合用时对葡萄球菌、链球菌等有协同作用。与红霉素合用有拮抗作用。 ② 与氨基糖苷类和多肽类抗生素合用,可能加剧对神经-肌肉接头的阻滞作用。 ③ 与抑制肠道蠕动的止泻药合用,使肠内毒素延迟排出,导致腹泻加剧和时间延长。
• 生物活性 Lincomycin hydrochloride (Lincocin, NSC 70731) 是Lincomycin的一水盐, 是Lincolnensis链霉菌属的成员生长所产生的物质。
• 林肯霉素是一种抗生素，在23S rRNA的肽基转移酶环状区域内形成交联，抑制细菌蛋白合成。

医药

盐酸林可霉素是链霉菌属的链丝菌(Streptomyces lincolnensis)菌群生长时的产物，通过生物合成途径制备，其生物合成机理研究取得实质性成果，生物合成途径日渐清晰。