- 制备
方法一：在10L四口圆底烧瓶中，加入500g 7-氨基头孢烷酸 (7-ACA)和5000ml二氯甲烷中，搅拌下加入溶有170g碳酸氢钠的饱和水溶液和5.0g四丁基溴化铵，控温-5～0℃，滴加308g 噻吩乙酰氯，控制在50～60分钟滴加结束。保温反应4小时后，过滤，二氯甲烷洗涤滤饼，抽滤，干燥，得到(6R，7R)-3-[(乙酰氧基)甲基]-7-[2-(2-噻吩基)乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸（头孢噻吩酸）。
方法二：在500ml的反应瓶中，氮气保护下投入7-ACA 50g，加入二氯甲烷300ml，N,O-双(三甲硅基)乙酰胺(BSA)53g，25-30℃搅拌溶解，降温到10℃，滴加2-噻吩乙酰氯33.1g，控制滴加60分钟，滴加完毕，保温反应1-2h，减压将二氯甲烷蒸出，蒸干二氯甲烷后，加入纯化水300ml，快速搅拌，析出固体，过滤，产品用纯化水200ml洗涤2次。减压，40℃干燥。得到67g白色化合物(6R，7R)-3-[(乙酰氧基)甲基]-7-[2-(2-噻吩基)乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸。收率92.0％。
- 生物活性
Cephalotin (Cephalotin) 是一种 β-内酰胺抗生素，可抑制 C 类 β-内酰胺酶 (β-lactamase AmpC) 的活性，Ki 值为 0.32 µM。
- 靶点
Ki: 0.32 μM (β-lactamase AmpC)
- 广谱繁殖期杀菌型抗生素，对青霉素酶稳定，抗革兰氏阳性菌作用很强
- 急性毒性
腹腔-大鼠 LD50: 4296 毫克/公斤; 静脉-小鼠 LD50: 4990 毫克/公斤
- 可燃性危险特性
热分解排出有毒氮氧化物, 硫氧化物烟雾
- 储运特性
库房低温通风干燥
- 灭火剂
水,二氧化碳, 泡沫, 干粉
医药
方法一：在10L四口圆底烧瓶中，加入500g 7-氨基头孢烷酸(7-ACA)和5000ml二氯甲烷，搅拌下加入溶有170g碳酸氢钠的饱和水溶液和5.0g四丁基溴化铵，控温-5～0℃，滴加308g噻吩乙酰氯，50～60分钟滴加结束，保温反应4小时后，过滤，二氯甲烷洗涤滤饼，抽滤，干燥，得到头孢噻吩酸。
方法二：在500ml反应瓶中，氮气保护下投入7-ACA 50g，加入二氯甲烷300ml，N,O-双(三甲硅基)乙酰胺(BSA)53g，25-30℃搅拌溶解，降温到10℃，滴加2-噻吩乙酰氯33.1g，60分钟滴加完毕，保温反应1-2h，减压蒸出二氯甲烷，加入纯化水300ml快速搅拌，析出固体，过滤，产品用纯化水200ml洗涤2次，减压40℃干燥，得到67g白色化合物，收率92.0％。
