156496-89-8 5-氧代-5,6-二氢吡啶-1(2H)-羧酸叔丁酯

作为医药中间体，用于相关药物分子的合成。

医药中间体

合成路线 1（1. 合成：156496-89-8）

产率：98% 合成条件：With Dess-Martin periodane In dichloromethane at 20℃; for 2 h; 实验步骤：步骤8）1-（叔丁氧基羰基）-L6-二氢吡啶-3（2H） - 酮[1-248] 1-（叔丁氧基羧基）-1,2,3,6-四氢吡啶-3-醇的溶液（ 向350mg，1.76mmol）的DCM（12mL）溶液中加入Dess-Martin氧化剂（1.5g，3.52mmol）。 将反应物在室温下搅拌2小时，然后过滤。将滤液用饱和Na 2 CO 3水溶液（50mL）洗涤，并真空浓缩。 通过硅胶柱色谱（PE / EtOAc（v / v）= 2/1）纯化得到的残余物，得到标题化合物，为无色油状物（340mg，98％）。 LC-MS（ESI，阳离子）m / z：142 [（M + H）+ - C4H8]，220 [M + Naf; 't1NMR（400MHz，CDCl3）δ（ppm）：1.48（s，9H），4.11（s，2H），4.24（s，2H），6.16-6.20（m，1H），7.04（s，1H）。 参考文献：

• [1] Patent: WO2013/138210, 2013, A1. Location in patent: Paragraph 0248 [2] Patent: WO2017/181117, 2017, A1. Location in patent: Page/Page column 240 [3] Patent: US2011/53925, 2011, A1. Location in patent: Page/Page column 23 [4] Patent: WO2012/25155, 2012, A1. Location in patent: Page/Page column 41 [5] Synlett, 2007, # 5, p. 741 - 744 [6] Patent: WO2012/54535, 2012, A2. Location in patent: Page/Page column 178; 179 [7] Tetrahedron Letters, 1994, vol. 35, # 21, p. 3589 - 3592