21829-25-4 硝苯地平

运输方式：冰袋运输。危险描述：非危险化学品（sinopharm_reagent）；急性毒性类别4（经口），GHS07（刺激性），RTECS号US7975000，WGK Germany 1，海关编码29333990，存储类别11 - 可燃固体，毒害物质数据21829-25-4，毒性LD50（小鼠、大鼠）：经口494、1022 mg/kg；静脉注射4.2、15.5 mg/kg（Vater）。

硝苯地平是有效的钙离子通道阻滞剂，用于预防和治疗冠心病心绞痛、各种类型高血压、顽固性充血性心力衰竭、原发性肺动脉高压等；作为光致阴离子聚合引发剂用于材料科学；药理上通过抑制心肌和血管平滑肌钙内流，扩张血管，降低外周阻力，增加冠脉流量，改善心肌缺氧。

医药; 生命科学; 材料科学

路线1：

• 步骤：在100ml烧瓶中加入路易斯酸碱双功能催化剂I（Rf=CF3；R1-R6=F）、邻硝基苯甲醛（2-NO2-Ph）、乙酰乙酸甲酯（Me）、乙酸铵、甲苯，100℃搅拌10小时，TLC跟踪反应完成后得到产物硝苯地平；催化剂可反复使用10次，性能无下降。
• 条件：催化剂I、邻硝基苯甲醛、乙酰乙酸甲酯、乙酸铵、甲苯，100℃，10h；
• 产率：99%（产物II）；
• 参考文献：[1] Patent: CN107141249, 2017, A. 等38篇文献。

路线2：

• 步骤：向43.3g（0.1摩尔）1-（2'-硝基-苯基）-N,N'-双-（2'-硝基-苯基）-亚甲基-甲烷-二胺和140ml甲醇的悬浮液中加入69.7g（0.6摩尔）乙酰乙酸甲酯和8.7ml 25%氢氧化铵溶液，45℃搅拌42小时，冷却后过滤沉淀产物，加热溶解于乙酸，用水沉淀并干燥；或邻硝基苯甲醛、乙酰乙酸甲酯、甲醇、氨水一起回流反应，冷冻结晶，过滤得粗品，甲醇重结晶得成品。
• 条件：With ammonium hydroxide In methanol; acetic acid（45℃，42h）或回流反应；
• 产率：76%（硝苯地平）或50%（成品）；
• 参考文献：[1] Patent: US5126457, 1992, A. 等3篇文献。