65277-42-1 酮康唑

运输信息：冰袋运输。危险描述：危险品运输编号UN 2811 6.1/PG 3，危险等级6.1(b)，包装类别III，海关编码29349990，存储类别6.1C。毒性：LD50（mg/kg）：小鼠、大鼠、豚鼠、狗静脉注射44、86、28、49；口服702、227、202、780。危险标志GHS06、GHS08、GHS09。危险性防范说明P201、P273、P301+P310、P308+P313、P501。危险性描述H301（经口急性毒性）、H360F（生殖毒性）、H373（特异性靶器官毒性-反复接触）、H410（对水生环境有害）。WGK Germany 3，RTECS号TK7912300。

酮康唑是咪唑类广谱抗真菌药，用于治疗手癣、足癣、皮肤癣、体癣、股癣、鹅口疮、花斑癣及皮肤念珠菌病；外用洗剂用于治疗和预防马拉色菌感染（如花斑癣、脂溢性皮炎、头皮糠疹），能缓解脱屑和瘙痒。

医药

路线1：

• 步骤：将1-乙酰基-4-(4-羟基苯)哌嗪、78%氢化钠、硫酸二甲酯、苯的混合物在40℃搅拌1h，加入2-(2,4-二氯苯)-2-(1H-咪唑-1-基甲基)-1,3-二氧戊环-4-基甲基甲磺酸盐，100℃搅拌过夜，后处理得酮康唑。
• 条件：40℃搅拌1h，100℃搅拌过夜；
• 收率：3.2份酮康唑（基于2.4份起始原料）。

路线2：

• 步骤：以2,4-二氯苯乙酮与甘油为原料，分别合成化合物式I和式Ⅱ，在酸性介质中混合反应得到酮康唑。
• 优势：省略脱苯甲酰基步骤，缩短生产周期、降低成本，减少液溴等危险物质使用，提高1,3-二氧戊环顺反选择性。
• 参考文献：[1]（原始文献提及的合成方法）。