88495-63-0 青蒿琥酯

运输信息：常温运输。危险描述：非危险化学品（但化学手册显示其具有急性毒性类别4（经皮、吸入、经口），WGK Germany:3，海关编码29419090，存储类别13 - 不可燃性固体，毒害物质数据88495-63-0）

作为抗疟药，对疟原虫无性体有较强杀灭作用，能迅速控制疟疾发作，用于脑型、黄疸型等凶险性疟疾及恶性疟的抢救；具有潜在抗癌作用，可抑制肿瘤细胞增殖、诱导凋亡及调控信号通路等；还可用于化学合成及生命科学研究。

医药

合成路线 1（实验室规模）

• 步骤: 将青蒿素（500 mg）与阳离子交换树脂（1 g）在四氢呋喃（10 mL）中室温搅拌5分钟；缓慢加入硼氢化钠（250 mg），10分钟内加完，继续搅拌30分钟；加入丁二酸酐（250 mg）和三乙胺（0.7 mL），室温搅拌1小时；过滤除去树脂，经常规后处理和柱色谱纯化得到产物。
• 条件: 温度20-35℃；溶剂为四氢呋喃。
• 收率: 96%（w/w）。
• 参考文献: 专利WO2004/50661（2004年A1版）。

合成路线 2（工业规模）

• 步骤: 称取5 kg双氢青蒿素于夹套不锈钢反应器R1，加入50.0 L二氯乙烷搅拌溶解；称取10 kg琥珀酸酐于反应器R2，加入40.0 L二氯乙烷和50 g DMAP搅拌溶解；将R1溶液滴加至R2中4小时，继续搅拌2小时；用盐酸调节pH至5，浓缩后用25 L二氯乙烷和25 L水萃取，分液后有机相经无水硫酸钠干燥、过滤、减压浓缩得到产物。
• 条件: 温度45℃；溶剂为1,2-二氯乙烷；使用DMAP催化。
• 收率: 97.0%（HPLC纯度99.9%）。
• 参考文献: 专利CN106946904（2017年A版）。