81732-65-2 班布特罗

运输方式为冰袋运输。危险性质：非危险化学品。WGK Germany:3。毒性：腹腔注射最低致死剂量（LDLo）为0.3 mg/kg（小鼠），数据来源JPETAB 293,896,2000。

作为长效β-肾上腺素受体激动剂(LABA)，用于治疗支气管哮喘、哮喘性支气管炎、阻塞性肺气肿及其他伴有支气管痉挛的肺部疾病；还可作为胆道口和胆道括约肌的平滑肌松弛剂，用于解除胆石绞痛、胆囊运动障碍和吗啡成瘾发作等。

医药

路线1：

• 步骤1：3,5-N,N-二甲氨基甲酰氧基苯乙酮的制备 在反应瓶中加入3,5-二羟基苯乙酮37.5g(0.247mol)、K₂CO₃(无水物,0.493mol)、乙酸乙酯240ml、吡啶和N,N-二甲基氨基甲酰氯70g(0.650mol)，搅拌回流反应4h。加水300ml，充分搅拌后，用乙酸乙酯(100ml×3)提取。合并有机层，用水100ml和H₂SO₄ 2ml洗涤，用5%Na₂CO₃洗涤2次，用水(100ml×2)洗涤，无水Na₂CO₃干燥，过滤，滤液浓缩回收溶液，得3,5-N,N-二甲氨基甲酰氧基苯乙酮64.4g，收率88.8%，mp58~60ºC。
• 步骤2：3,5-二甲氨基甲酰氧基-ω-溴苯乙酮的制备 在反应瓶中加入3,5-N,N-二甲氨基甲酰氧基苯乙酮10g(0.034mol)、氯仿30ml，搅拌下于2030ºC滴加溴5.50g(0.034mol)溶于氯仿15ml的溶液，加毕，于20ºC搅拌反应5h。反应液用冰水(100ml×2)洗涤，无水硫酸钠干燥，过滤，滤液减压浓缩回收溶剂，剩余物用石油醚/异丙醇(1:1)洗涤，经后处理，得3,5-二甲氨基甲酰氧基-ω-溴苯乙酮10.2g，收率80.4%，mp103105ºC。
• 步骤3：1-(3’,5’-二甲氨基甲酰氧基)苯基-2-溴乙醇的制备 在反应瓶中加入3,5-二甲氨基甲酰氧基-ω-溴苯乙酮5.6g(0.015mol)和DMF30ml，搅拌溶解，搅拌下加入硼氢化钠0.34g(0.009mol)，搅拌反应4h。倒入冷的40%NH₄Cl溶液100ml，充分搅拌，用氯仿(50ml×2)提取，无水Na₂SO₄干燥，过滤，滤液浓缩至干回收溶剂，剩余物未进一步纯化，直接用于下一步反应。
• 步骤4：班布特罗盐酸盐的合成 在反应瓶中加入上步粗品1-(3’,5’-二甲氨基甲酰氧基)苯基-2-溴乙醇一批量和异丙醇20ml，搅拌溶解，加入叔丁基胺3.2ml(0.03mol)，搅拌回流反应，浓缩回收溶剂至干，加水调节pH至碱性，用氯仿(50ml×2)提取，无水Na₂SO₄干燥，过滤，通HCl气体成盐，蒸除溶剂，剩余物用异丙醇-水重结晶，得班布特罗盐酸盐4.8g，两步收率79.1%，mp224~226ºC。