26787-78-0 (2S,5R,6R)-6-((R)--2-氨基-2-(4-羟基苯基)乙酰胺基)-3,3-二甲基-7-氧代-4-噻-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-羧酸

WGK Germany:2，RTECS号:XH8300000，海关编码:29411000，存储类别:11 - 可燃固体，危险性类别:呼吸道致敏物 类别1，皮肤致敏物 类别1，毒害物质数据:26787-78-0

阿莫西林是常用广谱β-内酰胺类抗生素，用于治疗上下呼吸道感染（中耳炎、鼻窦炎等）、泌尿生殖道感染（急性膀胱炎等）、皮肤软组织感染、伤寒等；可与克拉维酸、舒巴坦合用，或与甲硝唑、奥美拉唑三联用药根除幽门螺杆菌。

医药

直通合成法

• 步骤1：脱酯液裂解 取200L脱酯液（青霉素效价227109u/mL），加115L纯化水、32.23kg青霉素G酰化酶（酶活155u/g），用3.0mol/L氨水调pH 8.0-8.2，28-31℃反应45min，分离酶得裂解液400L，6-APA浓度40.87g/L，收率99.05%。
• 步骤2：萃取 裂解液降温至7℃，加400L二氯甲烷（<5℃），加30%盐酸调pH 1.09，分相得二氯甲烷相（回收苯乙酸）。
• 步骤3：二氯甲烷脱除 萃取水相4-8℃曝气30min，去除残留二氯甲烷，苯乙酸浓度1.27g/L。
• 步骤4：大孔吸附树脂处理 水相过LXT-036树脂（2-8℃，9BV/h，12BV流出液；2-8℃，5BV/h顶洗）。
• 步骤5：树脂再生 4%NaOH（2BV/h）再生，水洗至pH=7。
• 步骤6：碱化 合并流出液与顶洗液，加20%氨水调pH 7.23，6-APA浓度26.82g/L。
• 步骤7：纳滤浓缩 碱化液纳滤（2.5MPa，4-8℃，3倍浓缩），6-APA浓度79.27g/L。
• 步骤8：酶合成 加67.75g D-对羟基苯甘氨酸甲酯，19-21℃，pH 6.20-6.40反应至6-APA<1.0g/L，分离得阿莫西林粗品。
• 步骤9：酸化溶解 粗品加20%盐酸调pH 0.95溶解。
• 步骤10：结晶 加8%氨水调pH 5.05，2-10℃养晶90min。
• 步骤11：抽滤、洗涤和干燥 抽滤，500mL水和500mL丙酮洗涤，60℃真空干燥（≥0.085MPa），得阿莫西林干粉139.56g，收率90.80%（6-APA纳滤浓缩液至阿莫西林），总收率85.91%（脱酯液至阿莫西林）。