88150-42-9 氨氯地平

名称和标识

中文名: 氨氯地平
英文名: Amlodipine
CAS号: 88150-42-9
分子式: C20H25ClN2O5
分子量: 408.88
中文别名: 3-乙基 5-甲基 2-((2-氨基乙氧基)甲基)-4-(2-氯苯基)-6-甲基-1,4-二氢吡啶-3,5-二甲酸酯; 6-甲基-2-(2-氨基乙氧基)甲基-4-(2-氯苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二甲酸甲乙酯; 阿洛地平; 安氯地平; 阿莫洛地平; 2-[(2-氨基乙氧基)甲基]-4-(2-氯苯基)-6-甲基-1,4-二氢-3,5-吡啶二羧酸5-甲酯3-乙酯
英文别名: 3,5-pyridinedicarboxylicacid,1,4-dihydro-2-((2-aminoethoxy)methyl)-4-(2-chlor; Amlodipine base (crystalline); methyl ethyl 2-(2-aminoethoxymethyl)-4-(2-chlorophenyl)-6-methyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate; Norvasc; Lipinox; Amlodis; 2-[(2-aminoethoxy)methyl]-4-(2-chlorophenyl)-3-ethoxycarbonyl-5-methoxycarbonyl-6-methyl-1,4-dihydropyridine; Amlodipino; 2-[(2-aminoethoxy)methyl]-4-(2-chlorophenyl)-1,4-dihydro-6-methyl-3,5-pyridinedicarboxylic acid 3-ethyl 5-methyl ester; Istin; (R,S)-2-[(2-aminoethoxy)methyl]-4-(2-chlorophenyl)-3-ethoxycarbonyl-5-methoxycarbonyl-6-methyl-1,4-dihydropyridine; Amlodipinum; Amlocard; Coroval; 3,5-Pyridinedicarboxylic acid, 2-((2-aminoethoxy)methyl)-4-(2-chlorophenyl)-1,4-dihydro-6-methyl-, 3-ethyl 5-methyl ester; 3-Ethyl 5-methyl 2-{[(2-aminoethyl)oxy]methyl}-4-(2-chlorophenyl)-6-methyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate

安全说明

干冰运输。危险品运输编号UN2811，危险等级IRRITANT（刺激物）、6.1（毒害物质）。毒性数据：经口TDLo（最低毒性作用剂量）-儿童：400 mg/kg（2000年AJEMEN报告）。

用途与制备

氨氯地平是新一代长效二氢吡啶型钙通道拮抗剂，用于治疗高血压（可单独或与其他药物合用）、稳定型心绞痛；通过阻滞钙离子内流降低外周阻力、心肌耗氧量，扩张冠状动脉；常见副作用有水肿、疲劳等，妊娠哺乳安全性不明，老年及肝病患者需减量。

医药

路线1：

路线2：

步骤：将邻苯二甲酰亚氨基氨氯地平悬浮于乙醇甲胺，28-32℃反应17小时，倒入50-55℃热水，混合1小时，冷却至20-25℃，过滤洗涤，55-60℃干燥得氨氯地平碱。
条件：乙醇甲胺，28-32℃反应17小时，50-55℃热水处理45分钟后混合1小时，20-25℃冷却1小时。
产率：87.2%。
参考文献：WO2006/3672、WO2004/58711、Journal of Medicinal Chemistry 1986, 29(9), 1696-1702等。

路线3：

方法1：氯代乙酰乙酸乙酯、N-苄基氨基乙醇和氢化钠在四氢呋喃反应得4-(2-苄氨基乙氧基)乙酰乙酸乙酯，与邻氯苯甲醛、3-氨基丁烯酸甲酯及乙酸在甲醇反应，氢化还原得氨氯地平，与马来酸成盐得马来酸氨氯地平。
方法2：氯代乙酰乙酸乙酯和叠氮乙醇在氢化钠作用下缩合得4-(2-叠氮乙氧基)乙酰乙酸乙酯，与邻氯苯甲醛及3-氨基丁烯酸甲酯环合，还原叠氮基得氨氯地平。
参考文献：Journal of Medicinal Chemistry 1986, 29(9), 1696-1702、WO2004/33444。

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