氨氯地平是新一代长效二氢吡啶型钙通道拮抗剂，用于治疗高血压（可单独或与其他药物合用）、稳定型心绞痛；通过阻滞钙离子内流降低外周阻力、心肌耗氧量，扩张冠状动脉；常见副作用有水肿、疲劳等，妊娠哺乳安全性不明，老年及肝病患者需减量。
医药
路线1：
- 步骤：将（R，S）-苯磺酸氨氯地平悬浮于水，加热回流，加入NaOH溶液再回流30分钟，冷却过夜，过滤干燥得氨氯地平（游离碱）。
- 条件：NaOH水溶液，加热/回流0.5小时，冷却过夜。
- 产率：88.6%。
- 参考文献：WO2008/65424、WO2005/70462、Pharmazie 2008, 63(5), 356-360。
路线2：
- 步骤：将邻苯二甲酰亚氨基氨氯地平悬浮于乙醇甲胺，28-32℃反应17小时，倒入50-55℃热水，混合1小时，冷却至20-25℃，过滤洗涤，55-60℃干燥得氨氯地平碱。
- 条件：乙醇甲胺，28-32℃反应17小时，50-55℃热水处理45分钟后混合1小时，20-25℃冷却1小时。
- 产率：87.2%。
- 参考文献：WO2006/3672、WO2004/58711、Journal of Medicinal Chemistry 1986, 29(9), 1696-1702等。
路线3：
- 方法1：氯代乙酰乙酸乙酯、N-苄基氨基乙醇和氢化钠在四氢呋喃反应得4-(2-苄氨基乙氧基)乙酰乙酸乙酯，与邻氯苯甲醛、3-氨基丁烯酸甲酯及乙酸在甲醇反应，氢化还原得氨氯地平，与马来酸成盐得马来酸氨氯地平。
- 方法2：氯代乙酰乙酸乙酯和叠氮乙醇在氢化钠作用下缩合得4-(2-叠氮乙氧基)乙酰乙酸乙酯，与邻氯苯甲醛及3-氨基丁烯酸甲酯环合，还原叠氮基得氨氯地平。
- 参考文献：Journal of Medicinal Chemistry 1986, 29(9), 1696-1702、WO2004/33444。
