化学合成;生命科学,通过抑制麦角甾醇生物合成破坏真菌细胞膜形成,用于治疗18岁及以上侵袭性曲霉菌病和毛霉菌病患者;体外研究显示对多种真菌(如念珠菌、曲霉、毛霉等)有良好活性。
医药
路线1:
- 步骤:将三唑-1-基硫代丁酰胺和α-溴-4'-氰基苯乙酮的乙醇溶液回流1小时,冷却后减压浓缩,倒入冷饱和碳酸氢钠水溶液,用乙酸乙酯萃取,合并有机层经盐水洗涤、干燥、浓缩后硅胶色谱分离得产物。
- 条件:With sodium hydrogencarbonate In ethanol;回流1小时;冷却至室温;减压浓缩至150ml;0℃饱和NaHCO₃水溶液;乙酸乙酯萃取;硅胶色谱(Wako-gel C-300,己烷:乙酸乙酯=1:2)。
- 收率:86%。
路线2:
- 步骤:将产品1mol 3、1.05mol 2-溴-4-氰基苯乙酮和0.3L 95%乙醇加入三颈瓶,60℃搅拌2小时,TLC检测完成后处理,加入水与乙醇混合溶剂,加热、调pH、冷却、搅拌、过滤、洗涤、干燥得产物。
- 条件:at 60℃ for 2 h;95%乙醇;三乙胺调pH4;50℃搅拌0.5小时;室温搅拌10小时;水与95%乙醇混合溶剂洗涤。
- 收率:70%。