79660-72-3 氟罗沙星

运输方式为冰袋运输。危险性质：非危险化学品。WGK Germany:2，RTECS号:VB1999050，海关编码:29335990，存储类别:11 - 可燃固体。

广谱抗菌药，用于治疗革兰阳性菌和阴性菌引起的急、慢性感染性疾病，如淋球菌性尿道炎、急性支气管炎、肺炎、膀胱炎等；通过抑制细菌DNA促旋酶杀菌，无交叉耐药性。

医药

路线1：

• 步骤1：2,3,4-三氟苯胺与乙氧基亚甲基丙二酸二乙酯在150℃反应，蒸去乙醇后加十六烷，200~220℃环合得6,7,8-三氟-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯(I)，收率90%。
• 步骤2：化合物(I)与无水碳酸钾溶于DMF，室温滴加氟溴乙烷，60~70℃反应得化合物(Ⅱ)，收率79%。
• 步骤3：硼酸与乙酸酐搅拌后加化合物(Ⅱ)，105~110℃反应得化合物(Ⅲ)，收率80%。
• 步骤4：化合物(Ⅲ)与N-甲基哌嗪溶于DMSO，80~90℃反应得化合物(Ⅳ)，收率89.1%。
• 步骤5：化合物(Ⅳ)、95%乙醇和三乙胺回流水解得氟罗沙星，收率90%，总收率40%。

路线2：

• 步骤1：6,7,8-三氟-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯60g(0.22mol)、K₂CO₃50g、KI18g、DMF240ml，90℃滴加1-溴-2-氟乙烷42g，10h反应得6,7,8-三氟-1-(2-氟乙基)-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉酸乙酯64.5g，收率92.5%。
• 步骤2：上述产物64g(0.2mol)与N-甲基哌嗪160g，110℃反应6h，回收N-甲基哌嗪后加水得6,8-二氟-1-(2-氟乙基)-1,4-二氢-7-(4-甲基-1-哌嗪基)-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯70.5g，收率88.8%（加K₂CO₃促反应）。
• 步骤3：上述产物60g(0.15mol)与3%NaOH溶液600ml，85℃反应1h，调pH7.2得白色固体45.5g，收率82.2%。
• 步骤4：白色固体36.9g(0.1mol)与370ml乙醇混合，加18%盐酸水溶液回流4h，冷却析晶得盐酸氟罗沙星38.0g，收率93.6%。