53885-35-1 盐酸噻氯匹定

运输信息：冰袋运输。危险描述：非危险化学品，WGK Germany:3，RTECS号:XJ9089100，海关编码:2934990002，存储类别:11 - 可燃固体，危险性类别:急性毒性 类别4 经口，毒性:LD50 in mice (mg/kg/24 hrs): 55 i.v.; >300 orally (Castaigne)

盐酸噻氯匹定是噻吩并吡啶家族中的抗血小板药物，通过阻断ADP受体抑制血小板聚集，用于预防和治疗因血小板高聚集状态引起的心、脑及其他动脉循环障碍性疾患，以及经皮冠状血管介入术的辅助治疗。

医药

路线1：

• 步骤: 1. 对甲苯磺酰基保护：甲苯、2-噻吩乙醇、对甲苯磺酰氯、三乙胺反应，水洗分离甲苯层；2. 缩合：加入邻氯苄胺，90℃反应3小时，冷却后调pH至5，过滤得缩合物盐酸盐；3. 闭环：缩合物盐酸盐、1,3-二氧戊环、盐酸，90℃反应6小时，冷却过滤得粗品；4. 精制：粗品用无水乙醇溶解，加活性炭脱色，冷却结晶得成品。
• 条件: 0℃（保护反应）、90℃（缩合、闭环）、72℃（精制溶解）、4℃（结晶）；盐酸、1,3-二氧戊环、无水乙醇等溶剂。
• 收率: 总收率82%，纯度99.9%。 路线2：
• 步骤: 1. 2-氯甲基噻吩制备：噻吩、浓盐酸、甲醛水溶液反应，乙醚提取，减压蒸馏得产物；2. 氯化(2-噻吩甲基)六次甲基四铵：2-氯甲基噻吩、氯仿、六次甲基四胺回流反应；3. 2-噻吩甲醛制备：氯化物水蒸气蒸馏，乙醚提取，减压蒸馏得产物；4. 2-硝基乙烯噻吩：2-噻吩甲醛、硝基甲烷、甲醇、氢氧化钠反应；5. 2-噻吩乙胺：2-硝基乙烯噻吩经硼氢化钾还原；6. 2-噻吩乙基亚甲胺：2-噻吩乙胺与甲醛反应；7. 4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶：亚甲胺与盐酸反应；8. 2-氯氯苄：邻氯甲苯、氯气反应；9. 盐酸噻氯匹定：四氢噻吩并吡啶与2-氯氯苄、三乙胺反应，调pH至2，乙醇重结晶得产物。
• 条件: 0-5℃（还原反应）、回流（氯化物制备）、水蒸气蒸馏（醛制备）、减压蒸馏（各步纯化）。
• 收率: 总收率75%（步骤9）。