83881-52-1 盐酸西替利嗪

运输信息：常温运输。危险描述：危险品运输编号UN 3249（3249），危险等级6.1(b)，包装类别III，海关编码29339900，存储类别11 - 可燃固体，危险性类别急性毒性类别4（经口），WGK Germany:3，RTECS号AG0977500。非危险化学品（常温运输）。

盐酸西替利嗪是第二代抗组胺药，是特异的、口服有效的H1受体长效拮抗剂，用于治疗呼吸系统、皮肤和眼部过敏性疾病，包括过敏性鼻炎、荨麻疹、过敏性皮肤病等；还用于蚊虫叮咬引起的速发性风团和丘团及瘙痒的治疗；不良反应有困倦、嗜睡、头痛等，使用时需注意司机及危险操作者慎用。

医药

路线1：

• 步骤：将2 - {2 - [4 - [(4 - 氯苯基)苯基甲基] - 1 - 哌嗪基]乙氧基}乙酸（13.4g，0.034mol）悬浮于丙酮（150ml）中，加热至50℃，剧烈搅拌下加入浓盐酸（6.2ml，0.078mol），室温搅拌2小时，形成白色沉淀，过滤、丙酮洗涤、真空干燥得13.8g（87.9%）二盐酸盐。
• 条件：盐酸；水、丙酮；20 - 50℃；2小时。
• 收率：87.9%。 路线2：
• 步骤：粗产物4.1g溶于50ml二氯甲烷和5ml DMSO，加入磷酸二氢钾缓冲液（PH4.0），控制温度5 - 10℃，缓慢加入30%过氧化氢2.1g，25℃反应8小时；HPLC监测完成后，用去离子水、饱和盐水洗涤，无水硫酸钠干燥，蒸发溶剂得非盐酸西替利嗪；将其溶于20ml丁酮，60℃通干燥氯化氢气体，重结晶得3.7g（86%）盐酸西替利嗪。
• 条件：磷酸二氢钾、磷酸、过氧化氢；二氯甲烷、二甲基亚砜；5 - 25℃；8小时；盐酸；丁酮；60℃。
• 收率：86%。 路线3：
• 步骤：氯乙酸钠55.87g、氢氧化钠59.96g及2 - [4 - (4 - 氯苯基) - 苯基甲基] - 1 - 哌嗪基乙醇碱溶于水和DMSO，30 - 35℃反应14 - 18小时；反应后分离甲苯相，水相调pH6.8 - 7.0，加盐酸调pH4 - 4.3，分离二氯甲烷相，蒸馏后加丙酮和盐酸，室温搅拌过夜，过滤、丙酮洗涤、60℃真空干燥得二盐酸西替利嗪。
• 条件：氢氧化钠；水、二甲基亚砜、甲苯；30 - 35℃；14 - 18小时；盐酸；丙酮；20℃。
• 收率：87.4%。