521284-21-9 (R)-alpha-[[(4-硝基苯乙基)氨基]甲基]苄醇盐酸盐

运输方式为冰袋运输，危险性质非危险化学品。

作为医药中间体或原料药，用于相关药物的合成制备。

医药

路线1：

• 步骤: 向(R)-2-羟基-N-[2-(4-硝基苯基)乙基]-2-苯基乙酰胺在四氢呋喃中的溶液中加入硼氢化钠，降温后滴加碘的四氢呋喃溶液，回流反应10小时；冷却后加甲醇，再缓慢加盐酸水溶液，搅拌后升温加水，蒸馏后用二氯甲烷和氨水溶液稀释，加盐酸异丙醇溶液，过滤干燥得产品。
• 条件: 硼氢化钠、碘、四氢呋喃，2℃→回流→5℃→10℃；甲醇、盐酸水溶液、二氯甲烷、氨水溶液、盐酸异丙醇溶液，5℃、10℃、28℃、68℃；反应时间10h、0.5h、0.5h、3h、1h。
• 收率: 90.5%；HPLC纯度99.09%。 路线2：
• 步骤: 氮气保护下，BH3-THF滴加到CBS中，搅拌后滴加中间体I的THF溶液，反应后淬灭，有机相洗涤、干燥、浓缩，加叔丁醇和盐酸，搅拌后过滤干燥得产品。
• 条件: BH3-THF、CBS、THF、-10℃；MeOH、饱和碳酸氢钠、盐水、叔丁醇、浓盐酸，-10℃、20℃；反应时间30min、60min、2h、12h。
• 收率: 85%；化学纯度99.57%，手性纯度99.61%。 路线3：
• 步骤: 向2-(4-硝基-苯基)-乙胺盐酸盐水溶液中加三乙胺和溴化四丁基铵，升温加R-氧化苯乙烯，反应后冷却稀释，真空浓缩，加四氢呋喃和盐酸异丙醇溶液，过滤干燥得产品。
• 条件: 三乙胺、溴化四丁基铵、水、28-42℃；R-氧化苯乙烯、二氯甲烷、四氢呋喃、盐酸异丙醇溶液，28℃、10℃、40℃；反应时间3h、3h。
• 收率: 24.05%；HPLC纯度96.5%。